2013浙大远程专升本药剂学离线作业答案.docx

药剂学 一、问答题 1．液体制剂有何特点，可分为哪几类？ 答：1）药物分散度大，吸收快，显效快；2）液体制剂既可口服也可外用；3）液体制剂便于分取剂量；4）便于服用，尤其是儿童和老年人；5）液体制剂可减少某些药物的刺激性；6）由于药物分散度大，易引起药物化学不稳定；7）以水为溶剂时易霉变，常需加入防腐剂；8）对于非均相液体制剂，由于分散度大，易出现物理不稳定；9）由于液体制剂体积大，所以携带、运输和贮存都不方便。 按分散相大小不同可将分散系统分为分子分散系、胶体分散系和粗分散系三类。 2. 影响混悬剂稳定性的因素有哪些，混悬剂稳定剂的种类有哪些，它们的作用是什么？ 答：影响混悬液稳定性的因素有：1）混悬微粒的沉降；2）絮凝作用和反絮凝作用；3）微粒的荷电与水化；4）结晶的生长与晶型转变；5）分散相的浓度与温度。 混悬液稳定剂的种类与作用如下： 1）润湿剂：对于疏水性药物，必须加入润湿剂，使药物能被水润湿。润湿剂作用原理是降低固-液二相界面张力。 2）助悬剂：助悬剂能增加混悬剂中分散介质的粘度，降低药物微粒的沉降速度；被药物微粒表面吸附后形成机械性或电性的保护膜，防止微粒间互相聚集或结晶的转型；或使混悬剂具有触变性，增加混悬剂的稳定性。 3）絮凝剂与反絮凝剂：絮凝剂使ζ-电位降低到一定程度，微粒形成疏松的絮状聚集体，经振摇可恢复成均匀的混悬剂。反絮凝剂使ζ-电位升高，阻碍微粒之间的聚集。 3．冷冻干燥中存在的问题有哪些，如何解决？ 答：冷冻干燥中存在的问题及解决办法：1）含水量偏高：容器中装入的药液过厚，升华干燥过程中热量供给不足，真空度不够，冷凝器温度偏高均会使产品含水量偏高，可针对具体情况加以解决。2）喷瓶：预冻温度过高，预冻不完全，升华干燥时供热过快，受热不均，使部分产品熔化导致喷瓶。因此必须将预冻温度控制在低共熔点以下10～20℃，且升华时的加热温度不超过低共熔点。3）产品外形不饱满或萎缩：由于产品结构致密，水汽不能完全逸出，制品因潮解而导致外形不饱满或萎缩。可通过加入填充剂或采用反复预冻的方法加以解决。 4．注射剂中常用的附加剂有哪些，各有何作用？ 答：注射剂中常用的附加剂有：1）pH值调节剂，如盐酸、碳酸氢钠等；用于调节pH值。2）增溶剂、助悬剂、乳化剂，如聚山梨酯80等用于增加难溶性药物的溶解度或作为乳化剂；甲基纤维素作为助悬剂。3）抑菌剂，如对羟基苯甲酸乙酯等，用于抑制微生物的生长。4）抗氧剂，如亚硫酸钠、焦亚硫酸钠等，用于提高易氧化药物的稳定性。5）金属离子络合剂，如依地酸二钠。6）渗透压调节剂，如氯化钠、葡萄糖等，用于调节渗透压。7）止痛剂，如苯甲醇、三氯叔丁醇等，用于缓和或减轻注射时引起的疼痛。8）粉针填充剂，如甘露醇等。 5．片剂的薄膜包衣与糖衣比较，有何优点？ 答：薄膜包衣与糖衣比较的优点为：①工艺简单，工时短，生产成本较低；②片增重小，仅增加2%～4%；③对崩解及药物溶出的不良影响较糖衣小；④可以实现药物的缓控释；⑤具有良好的防潮性能；⑥压在片芯上的标识，例如片剂名称、剂量等在包薄膜衣后仍清晰可见。 6．试述增加片剂中难溶性药物溶出度的方法。 答：可采取以下措施提高药物的溶出度：①药物经粉碎减小粒径增大药物的溶出面积；②加入优良的崩解剂；③提高药物的溶解度，改变晶型，制成固体分散体或药物的包合物，加入表面活性剂等；④在处方中加入亲水性辅料如乳糖。 7．经典恒温法的原理是什么，操作过程如何？ 答：经典恒温法的原理是Arrhenius指数定律： 式中，k为反应速度常数，E为反应的活化能，R为气体常数，T是绝对温度，A为频率因子。 操作过程：根据Arrhenius指数定律，设计一系列试验温度与取样时间，在不同温度下进行试验，测定各时间点的药物浓度，求出各温度下的k，以lgk对1/T作直线回归，根据直线斜率可得到反应活化能E，将直线外推至室温，即可求出室温下的反应速度常数k25，由k25可求出室温下降解10%所需的时间t0.9。 8．简述靶向制剂可分为哪几类，有何特点？ 答：药物的靶向从到达的部位讲可分为三级：第一级指到达特定的靶组织或靶器官，第二级指到达特定的细胞，第三级指到达细胞内的特定部位。从方法上分类，靶向制剂大体可分为三类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。 将药物制成能到达靶区的靶向制剂，可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。 9．设计蛋白质类药物液态制剂的处方时，可采取的稳定化方法有哪些？ 答：设计蛋白质类药物液态制剂的处方时，可采取的稳定化方法有：①调节pH值，提高蛋白质的稳定性及溶解度。通常在蛋白质溶液中加入适宜的缓冲系统。②使用非离子型表面活性剂抑制蛋白质聚集。③使用糖类、多元醇增加蛋白质稳定性。糖类（如蔗糖、葡萄糖、海藻糖）与多元