葡甲胺对瑞格列奈助溶作用的研究.PDF

中国药师　　２０１７ ２０ １ 　　ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｉｓｔ２０１７，Ｖｏｌ．２０　Ｎｏ．１ 年第 卷第 期 葡甲胺对瑞格列奈助溶作用的研究 　 　 　 　（ 　 ２５０１０１） 刘葵葵 张琳 李欣 王伶 山东省药学科学院 山东省化学药物重点实验室 济南 　 　 ： 。 ： ， 摘 要 目的 研究葡甲胺对瑞格列奈的助溶机理 方法 选用助溶剂葡甲胺与瑞格列奈生成分子络合物 以增加药物溶解 ， （ＤＳＣ） 。 ＨＰＬＣＭＳ  ， ＨＰＬＣ 度 并采用差示扫描量热 法进行判断 采用 分析葡甲胺 瑞格列奈分子络合物的组成 并采用 法考察 、 。 ： 葡甲胺与瑞格列奈不同摩尔比 葡甲胺不同浓度及不同温度对分子络合物稳定性的影响 结果 葡甲胺与瑞格列奈形成了分 ， １∶１。 ， 。 ， 子络合物 瑞格列奈与葡甲胺的最佳摩尔比为 随着葡甲胺浓度增加 瑞格列奈的溶解度也随之增加 温度升高 分子 。 ： 。 络合物的稳定性降低 结论 葡甲胺对其有良好的助溶作用 　 ； ； ； 关键词 葡甲胺 瑞格列奈 分子络合物 助溶 ＋ 中图分类号：Ｒ９７７．１５　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１７）０１０１８９０４ ＳｏｌｕｂｉｌｉｚａｔｉｏｎｏｆＭｅｇｌｕｍｉｎｅｏｎＲｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ ＬｉｕＫｕｉｋｕｉ，ＺｈａｎｇＬｉｎ，ＬｉＸｉｎ，ＷａｎｇＬｉｎｇ（ＳｈａｎｄｏｎｇＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ，ＳｈａｎｄｏｎｇＡｃａｄｅｍｙｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｊｉ’ｎａｎ２５０１０１，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅｉｎｍｅｇｌｕｍｉｎｅａｑｕｅｏｕｓｓｏｌｕｔｉｏｎ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｉｎｏｒｄｅｒｔｏｉｎｃｒｅａｓｅｔｈｅ ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ，ｍｅｇｌｕｍｉｎｅｗａｓｕｓｅｄｔｏｒｅａｃｔｗｉｔｈｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅａｎｄｏｂｔａｉｎａｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｏｍｐｌｅｘ．Ｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅａｎｄｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ ｏｆｍｅｇｌｕｍｉｎｅｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅｃｏｍｐｌｅｘｗａｓａｎａｌｙｚｅｄｂｙＤＳＣ，ＨＰＬＣａｎｄＨＰＬＣＭＳ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｍｅｇｌｕｍｉｎｅａｎｄｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅｆｏｒｍｅｄａｍｏｌｅｃｕ ｌａｒｃｏｍｐｌｅｘ，ａｎｄｔｈｅｉｒｂｅｓｔｍｏｌａｒｒａｔｉｏｗａｓ１∶１．Ｗｉｔｈｔｈｅｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｉｎｃｒｅａｓｅｏｆｍｅｇｌｕｍｉｎｅ，ｔｈｅｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙｏｆｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅａｌｓｏｉｎ ｃｒｅａｓｅｄ．Ｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｏｍｐｌｅｘｅｓｄｅｃｒｅａｓｅｄｗｉｔｈｔｈｅｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅｉｎｃｒｅａｓｅ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｍｅｇｌｕｍｉｎｅｐｌａｙｓａｇｏｏｄｒｏｌｅｉｎｔｈｅ ｓｏｌｕｂｉｌｉｚａｔｉｏｎｏｆｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　Ｍｅｇｌｕｍｉｎｅ；Ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ；Ｍｏｌｅｃｕｌａｒｃｏｍｐｌｅｘ；Ｓｏｌｕｂｉｌｉｚａｔｉｏｎ 　　 ， ｒａｔｏｒｉｅｓＬｔｄ．， ：ＡＢＦＨ００６３７４）； （ 瑞格列奈属于短时非磺脲类胰岛素促分泌药 通过抑制 批号 葡甲胺 上海新华联制药 Ｂ ＡＴＰ ， ， 胰腺 细胞上 敏感钾离子通