解热镇的痛药2.ppt

教学目的要求 以前学过那些具有解热、镇痛作用的药物？ 具有解热的药物：氯丙嗪，用于人工冬眠。 具有镇痛的药物： ? M 受体阻断药：阿托品等，用于内脏绞痛。 ? 镇痛药：吗啡、哌替啶等，用于剧痛。 ? 阻断多巴胺受体：罗痛定，用于慢性钝痛和内脏绞痛，也可用于分娩止痛。 解热镇痛抗炎药 一、概 念 二、基 本 药 理 作 用 三、常 用 药 物 四、临 床 用 药 原 则 一、解热镇痛抗炎药的概念 概念 基本作用 抑制前列腺素合成酶 前 列 腺 素（PG） 致热：PG合成和释放增多，导致体温调定点的提高，体温升高，导致机体发热。 致痛：PG具有一定的致痛作用，同时还显著提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性（称痛觉增敏）。 致炎：PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛；还能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。 1、解 热 作 用 解 热 机 理 解 热 特 点 临 床 应 用 解热机理：致热链与药物作用环节 2、镇 痛 作 用 镇痛机理 镇痛特点 临床应用 抗炎抗风湿的作用特点 三、常 用 药 物 按化学结构的不同可分为四类： （一）水 杨 酸 类：对乙酰水杨酸（阿司匹林） （二）苯 胺 类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） （三）吡 唑 酮 类：保泰松、羟基保泰松 （四）其它有机酸类：吲哚美辛、布洛芬 、酮洛芬、 萘普生、双氯芬酸、吡罗昔康 （一）水杨酸类 ———乙酰水杨酸（阿司匹林） 1、【药动学】 2、【作用与用途】 3、【不良反应及防治】 吸收：口服经胃肠吸收，迅速被脂酶水解为水杨酸。 分布：80% ? 90%与血浆蛋白结合，游离型迅速分布至全身 组织，也可进入关节腔、脑脊液、胎盘及乳汁中。 代谢：①肝脏代谢水杨酸的能力有限。 小剂量（〈1 g）按恒比消除，t1/2 2 ? 3 小时； 大剂量（〉1 g）按恒量消除，t1/2 15 ?30小时。 ②肝代谢个体差异大，如需长期大剂量用药，剂量应逐渐 增加并个体化。 排泄：主要经肾排泄。尿液的 pH可影响排泄速度，尿液呈碱性时可排出85%，尿液呈酸性时仅排出5%。故当阿司匹林严重中毒时可用 NaHCO3 碱化尿液加速排泄。 体内过程 口服 【作用与应用】 1、解热镇痛（0.9~1.8g/日） 2、抗风湿（3~4g/日） 3、影响血栓形成 4、大剂量促进尿酸排泄 5、降低胆道PH值 强直性脊柱炎： 进展期 阿司匹林的临床应用新进展 减少糖尿病引发的心脏病 防治结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤。 可用于冠心病发作时的急救。 预防抗生素所致的听力障碍。 3、不 良 反 应 及 防 治 【胃肠反应】 【凝血障碍】 【过敏反应】 【水杨酸反应】 【瑞夷综合征】 片剂 水溶片剂 肠溶片剂 栓剂 散剂 缓释片剂 复方制剂 【用药指导】 1、本药因剂量不同产生的作用也不同。解热时嘱患者 多补充水、电解质，避免因出汗过多引起的水、电解 质紊乱或虚脱。对一般发热可不急于使用解热药，在 体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。特 别是小儿、老人和体弱者尤应注意。多饮水，解热疗 程不宜超过一周。 病人饭后服药，避免空腹服药。肠溶片应餐前整片 吞服。不要饮酒或含乙醇饮料，防止加重胃肠道反应。 【用药指导】 2、应密切观察病情。体温降至正常、疼痛发作次数明显 减少、持续时间明显缩短、炎症症状得到控制说明本药起 效，应停药 或调整治疗方案，术前1周应停用本类药物。 阿司匹林＋双香豆素、磺酰脲类→双香豆素、磺酰脲类↓ 阿司匹林＋甲氨蝶呤、青霉素、呋塞米→毒性↑ 阿司匹林＋糖皮质激素类药物→易诱发溃疡，加重胃肠道 出血 【用药指导】 3、用药后若出现过敏或严重不良反应应立即停药， “阿司匹林哮喘”应采用糖皮质激素和抗组胺药治疗。 一旦出现瑞夷综合症或水杨酸反应，应立即停药， 静脉滴注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄， 并给予对症治疗。 （二）苯胺类—对乙酰氨基酚 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 片剂 颗粒剂 滴剂 栓剂 胶囊 复方制剂 （三）吡唑酮类—保泰松、羟基保泰松 【体内过程】 【药理作用及应用】 【不良反应和注意事项】 （四）有机酸类—吲哚美辛（消炎痛） 肠溶片剂 缓释胶囊 控释胶囊 乳膏剂 口服液 搽剂 栓剂 其它有机酸类的作用特点 附：抗 痛 风 药 【用药指导】 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 孕产妇慎用 配伍应用 其它 1、解 热 应 用 原 则 发热是机体的一种防御反应，而且热