药理学人工合成你抗菌药.ppt

不良反应 1.胃肠反应,口腔金属气味； 2.干扰乙醇代谢－用药期间和停药一周内禁用； 3.啮齿动物致癌、致突变－孕早期禁用； 4.头晕、肢体麻木－应停药。 总结：抗菌药的选择用药参考 病原微生物 主要疾病 首选药 G+球菌 金葡菌（不产酶） 疖痈，脑膜炎，心内膜炎 青霉素 金葡菌（产酶） 耐酶青霉素 化脓性溶血性链球菌 丹毒，猩红热，扁桃体炎 青，阿莫西林 肠球菌 泌尿道感染，败血症 青，氨苄西林 肺炎链球菌 大叶性肺炎，脑膜炎 青，阿莫西林，三代头孢 总结：抗菌药的选择用药参考 病原微生物 主要疾病 首选药 G—球菌 脑膜炎奈瑟菌 脑膜炎，败血症等 青霉素，磺胺类 淋病奈瑟菌（不产酶） 淋病、心内膜炎等 青霉素 淋病奈瑟菌（产酶） 氧氟沙星 总结：抗菌药的选择用药参考 病原微生物 主要疾病 首选药 G-杆菌 厌氧杆菌 腹膜炎，盆腔炎，败血症等 甲硝唑 大肠埃希菌 泌尿道感染，胆囊炎，败血症 氟喹诺酮类 肺炎克雷伯菌 呼吸道，泌尿道感染等 二代，三代头孢菌素 百日咳杆菌 百日咳 红霉素 流感嗜血杆菌 呼吸道感染，脑膜炎 氨苄西林 鼠疫耶尔森菌 鼠疫 链霉素或庆大霉素 沙门菌属 伤寒等 氯霉素，SMZ+TMP,氨苄西林 志贺菌属 菌痢等 诺氟沙星 霍乱弧菌 霍乱 四环素类 弯曲杆菌 肠炎，败血症等 大环内酯类（红霉素） 嗜肺军团菌 肺炎，军团菌病 大环内酯类（红霉素） 总结：抗菌药的选择用药参考 病原微生物 主要疾病 首选药 G+杆菌 产气荚膜杆菌 气性坏疽，败血症等 青霉素 炭疽芽孢杆菌 炭疽病 青霉素 破伤风杆菌 破伤风 青霉素+TAT 白喉棒状杆菌 白喉 青霉素 总结：抗菌药的选择用药参考 病原微生物 主要疾病 首选药 其他 钩端螺旋体 钩端螺旋体病 青霉素 梅毒螺旋体 梅毒 青霉素 立克次体 斑疹伤寒等 四环素类 肺炎支原体 支原体肺炎，呼吸道感染 大环内酯类 衣原体 沙眼，淋病 四环素类，多西环素 放线菌 放线菌病 青霉素，氨苄西林 图片出处不明 [不良反应] 1.胃肠反应：一般不严重，可耐受； 2.CNS兴奋(↓GABA与受体的结合) 兴奋、焦虑、烦躁、惊厥； 剂量大,有神经病或癫痫病史,+茶碱/NSAID时发生. 3.皮肤反应及光敏反应 (司氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星) 4. 软骨损害: 关节痛、关节水肿 5.肝,肾功异常,跟腱炎,心脏,眼毒. —可逆 [禁忌与相互作用] 儿童,孕乳妇,精神,癫痫病史者不用； 不与抗酸药,含金属离子药同服； 慎与茶碱,NSAID合用； 避免日光。 **常用喹诺酮类药物 诺氟沙星（氟哌酸）：三代 抗菌谱广，作用强，对G-菌的作用类似于三代头孢； 大肠埃希菌，痢疾志贺菌，伤寒沙门菌，沙雷菌属，产气荚膜梭菌，流感嗜血杆菌，淋病奈瑟菌； 对G+菌如金葡菌（＜庆大，头孢），化脓溶血性链球菌（＜青霉素），肺炎球菌，厌氧菌有较强的作用； 与β内酰胺类协同抗菌； 对衣原体，支原体，嗜肺军团菌及TB杆菌作用差； 用于敏感菌的肠道、泌尿生殖系感染； 外用治疗皮肤和眼部感染。 氧氟沙星(ofloxacin) 抗菌谱广，作用增强： G+、G-、绿脓杆菌、部分厌氧菌； 沙眼衣原体、结核（二线抗TB）； 痰液、脑脊液、尿液、胆汁浓度高。 用于全身感染。 不良反应： 偶CNS兴奋,转氨酶↑诱发跟腱炎,跟腱撕裂。 环丙沙星(ciprofloxacin) 口服, 静脉滴注，应用广、体外抗菌活性很强； 对衣原体，支原体，嗜肺军团菌有效； 对耐药铜绿假单胞菌，MRSA等有较好作用。 对氨基苷类，三代头孢耐药者仍敏感； 用于对其他抗菌药耐药的G+、G-感染。 厌氧菌差； 诱发跟腱炎,跟腱撕裂； 老年人、运动员甚用。 洛美沙星(lomefloxacin) 口服F=98%,t1/2=7h ； 体内抗菌活性强； 小鼠皮肤有光致癌作用：避免日光； 氟罗沙星(fleroxacin) 口服F=100%，t1/2=10h；体内抗菌很强； 广谱，血药浓度高，体内分布广，血浆蛋白结合率低，半衰期长； 与布洛芬合用偶诱发痉挛。 左氧氟沙星（levofloxacin） 抗菌活性是氧氟沙星的2倍； 对MRSA,表葡球,链球菌强于环丙沙星； 各种急慢性,难治感染均有良效； 不良反应发生率最低。 37.2 磺胺类药抗菌药 H R2 N H R1 N SO2 对氨基苯磺酰胺 图片出处不明 最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药 独特优点： 1.对某些感染性疾病疗效好（流脑、鼠疫）； 2.使用方便、性质稳定、价格低廉； 3.磺胺增效剂出现，使磺胺类药物仍有市场 分类： 口服难吸收：用于肠道感染的柳氮磺吡啶(SA