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新生儿抗菌治疗中的矛盾与对策 新生儿细菌感染 新生儿常用抗生素 β-内酰胺类 青霉素类和头孢菌素类 - 化学结构上均有一个β-内酰胺环(活性基团); - β-内酰胺环与细菌转肽酶发生酰化反应,阻止细菌生长繁殖; - 耐药菌株能产生水解酶水解该环,使抗生素活性丧失。 抗菌特点: 对人和动物毒性小 对繁殖期细菌静止期细菌 副作用: 过敏反应(新生儿罕见)、大脑损伤(PG)和电解质紊乱(钾盐和钠盐制剂) 耐药机制: 产生水解酶(β-内酰胺酶) 青霉素类 青霉素分类(1) 天然青霉素 青霉素 半合成的青霉素 耐青霉素酶青霉素 不耐青霉素酶青霉素 广谱青霉素(一般、特殊) 抗革兰阴性杆菌青霉素 复方制剂 青霉素类+克拉维酸或舒巴坦等 青霉素G □抗菌作用:主要用于革兰阳性需氧菌、淋球菌及各种致病螺旋体感染。对革兰阳性厌氧杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌及李斯特菌属也敏感。 □剂量:7.5万-10万U/kg·d,静脉点滴。 □注意:钾盐不可静脉推注。 耐酶青霉素类 甲氧西林(methicillin,新青霉素I) 苯唑西林(oxacillin,新青霉素II) 萘夫西林(nafcillin,新青霉素III) 氯唑西林(cloxacillin) 双氯西林(dicloxacillin) 氟氯西林(flucloxacillin) 一般广谱青霉素类(氨基青霉素) 氨苄西林 阿莫西林 氨苄西林+舒巴坦=优立新) 阿莫西林+棒酸=力百汀 阿莫西林+氟氯西林=新灭菌, 广谱,不耐酶,对革兰阴性菌耐药。复方制剂(+克拉维酸或舒巴坦)克服这一缺点。 一般广谱青霉素类(氨基青霉素) 氨苄西林(ampicillin) 对G-杆菌较强(伤寒、沙门、百日咳、大肠、痢疾); 对G+不如PG,对铜绿杆菌无效; 75-100mg/kg·d,静脉点滴。 阿莫西林(amoxicillin) 抗菌谱与氨苄西林相似; 口服吸收好; 主要用于呼吸道、尿路、胆道感染等。 50-100mg/kg·d,口服。 抗假单胞菌广谱青霉素 对假单胞菌有明显抗菌活性,对大多数革兰阴性菌、阳性菌也有良好作用。 羧苄西林 替卡西林、替卡西林+棒酸 ( 特美汀) 阿洛西林(阿乐欣) 美洛西林(美朋) 哌拉西林、哌拉西林+他唑巴坦(特治星) 羧苄西林(carbenicillin) (羧基青霉素 ) - 不耐酸、不耐酶; - 抗菌谱与氨苄相似,主要用于铜绿假单胞菌所引起的各种感染; - 单用时易耐药,常与氨基糖甙类抗生素合用。 哌拉西林(piperacillin) (脲基青霉素 ) - 抗菌谱与羧苄相似,但抗菌作用较强。 - 75-100mg/kg·d,静脉点滴。 美西林、替莫西林、匹美西林 G-杆菌强,但对绿脓杆菌无效,对G+弱。 作用靶位是PBP3,被药物结合后细菌变为圆形,细 菌代谢受抑制,但并不死亡。 抑菌药,若与作用于其他PBPS的抗菌药(PG)合用 可提高疗效。 头孢菌素类 头孢菌素类 第一代头孢菌素类 对青霉素酶稳定,但可被β-内酰胺酶破坏,仅用于产青霉素酶金葡菌及某些革兰阴性菌感染。由于存在一定的肾毒性,新生儿及婴幼儿少用。 头孢噻吩(先锋I号) 头孢噻啶(先锋II号) 头孢氨苄(先锋IV号) 头孢唑啉(先锋V号) 30-50mg/kg·d,IV 头孢拉定(先锋VI号)50-100mg/kg·d,IV 第二代头孢菌素类 对革兰阳性菌的活性与第一代相似,对革兰阴性菌的作用强于第一代,肾毒性较第一代小。 头孢孟多 头孢呋辛(明可欣) 50-100mg/kg·d,IV 头孢克罗(希刻劳) 20-40mg/kg·d,PO 头孢克肟(世福素) 3-6mg/kg·d,PO 头孢丙烯(施复捷) 头孢替安等。 第三代头孢菌素 对G+菌作用逊于第1、2代头孢菌素,但对G-菌作用优于第2代,其中一些药物有较强的抗绿脓杆菌作用,肾毒性小。 头孢噻肟(凯福隆) 100mg/kg·d,IV 头孢地嗪(莫敌) 50
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