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 β-内酰胺类抗生素 (β-lactam Antibiotics) β-内酰胺类抗生素概述 临床上最常用的抗菌药物 它们的化学结构中均含有β-内酰胺环 典型的β-内酰胺类抗生素分类 典型的β-内酰胺类抗生素 非典型的β-内酰胺类抗生素 典型的β-内酰胺类抗生素分类 典型的β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类 非典型的β-内酰胺类抗生素 碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制剂 β-内酰胺类抗生素共同特点 抗菌活性强 毒性低 适应证广，临床疗效好 Mechanism of Action Gram-positive bacteria Antibiotics efflux pumps of gram negative bacteria. Multidrug efflux pumps traverse both the inner and outer membranes of gram negative beacteria. The pumps are compared of a minium of three proteins, and are entergized by the proton force. Incressed expression of these pumps is an important cause of antibiotics resistance* 第一节 青霉素类抗生素 药物分类 天然青霉素 青霉素 半合成青霉素 半合成青霉素分类 ①口服（耐酸）不耐酶青霉素：青霉素V ②耐青霉素酶青霉素：甲氧西林（methicillin），苯唑西林（oxacillin），氯唑西林( cloxacillin) ③广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin)，羧苄西林(carbenicillin)，磺苄西林(sulbenicillin) ④抗革兰阴性细菌青霉素：美西林(mecillinam)，替莫西林(temocillin)。 哌拉西林/舒巴坦 氨卞西林/舒巴坦 阿莫西林/克拉维酸 头孢哌酮/舒巴坦 复习思考题  1.比较第一，二，三，四代cephalosporins有何不同？ 2.β-lactam antibiotics和β-lactamase inhibitors联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。 常用头孢菌素的分类 第一代：头孢噻吩 cefalothin 头孢唑啉 cefazolin 头孢氨苄 cefalexin 头孢拉定 cefradin 等 第二代：头孢呋辛 cefuroxime 头孢孟多 cefamandole 头孢克洛 cefaclor 头孢丙烯 cefprozil 等 第三代：头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢他定 ceftazidime 头孢哌酮 cefoperazone 第四代：头孢匹罗 cefpirome 头孢 吡肟 cefepime 头孢利定 cefolidin 头孢噻利 cefoselis 等 （一）体内过程 1. 吸收：一般口服吸收差，需注射给药 但某些头孢菌素如：头孢氨苄可口服 2. 分布：第三代、四代头孢菌素穿透力强，分布广， 可透过血脑屏障 3. 排泄：主要经肾脏排泄 注意：头孢哌酮、头孢噻肟主要经胆汁排泄 （二）抗菌作用 抗菌谱：1. 第一代和第二代对G+菌作用较强，对 G-菌含铜绿假单胞菌及厌氧菌作用弱 或无效； 2. 第三代和第四代对G-菌作用较强，对 G+菌作用弱 作用原理：与青霉素类抗生素相同 （三）临床应用 第一代头孢菌素：主要用以治疗耐青霉素的金葡菌及敏 感菌所致的轻、中度感染 第二代头孢菌素：主要用于产酶耐药阴性杆菌感染，一