乙酰螺旋霉素的质量评价-中国药师.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究报告　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 乙酰螺旋霉素的质量评价 １，２ １ 陈卓 　王立萍　（１．河南省食品药品检验所　郑州４５０００３；２．郑州大学药学院） 摘　要　目的：评价乙酰螺旋霉素的质量现状及存在的问题。方法：依据中国药典２０１５年版二部标准，对乙酰螺旋霉素及其 制剂进行检验，分析国内乙酰螺旋霉素的质量总体水平；并对其有关物质、组分及溶出度开展探索性研究，进一步分析其质量 状况。结果：在２５８批次的制剂中，仅有１批乙酰螺旋霉素片溶出度不合格，合格率为９９．６％。探索性研究结果表明，合成工 艺决定原料杂质，国内外制剂杂质谱差异较大；国产制剂在４种介质中的溶出行为与原研制剂均不相似。结论：目前国产乙 酰螺旋霉素质量状况较好；有关物质研究为今后目标杂质的控制提供了参考，溶出度的一致性评价为乙酰螺旋霉素片的处方 工艺改进和临床应用提供参考。 关键词　 乙酰螺旋霉素；质量评价；杂质谱；有关物质；溶出度；一致性评价 中图分类号：Ｒ９２７．１１　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１６）０９１８０００４ ＱｕａｌｉｔｙＥｖａｌｕａｔｉｏｎｏｆＡｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎ １，２ １ ＣｈｅｎＺｈｕｏ ，ＷａｎｇＬｉｐｉｎｇ（１．ＨｅｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｆｏｒＦｏｏｄａｎｄＤｒｕｇＣｏｎｔｒｏｌ，Ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ４５０００３，Ｃｈｉｎａ；２．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ， ＺｈｅｎｇｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｃｏｎｄｉｔｉｏｎａｎｄｐｒｏｂｌｅｍｓｏｆａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎａｔｐｒｅｓｅｎｔ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｔｈｅ ｓｔａｎｄａｒｄｄｅｓｃｒｉｂｅｄｉｎＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ（２０１５ｅｄｉｔｉｏｎ），ａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎａｎｄｉｔｓｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄ，ａｎｄｔｈｅｏｖｅｒａｌｌ ｑｕａｌｉｔｙｌｅｖｅｌｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎｗａｓｅｖａｌｕａｔｅｄ．Ｔｈｅｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ，ｃｏｍｐｏｎｅｎｔｓａｎｄｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｗｅｒｅａｎａｌｙｚｅｄｔｏｆｕｒｔｈｅｒ ｅｘｐｌｏｒｅｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｓｔａｔｕｓ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｉｎ２５８ｂａｔｃｈｅｓｏｆｓａｍｐｌｅｓ，ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｏｆｏｎｌｙｏｎｅｂａｔｃｈｄｉｄｎｏｔｍｅｅｔｔｈｅｓｔａｎｄａｒｄｗｉｔｈｔｈｅ ｐａｓｓｉｎｇｒａｔｅｏｆ９９．６％．Ｔｈｅｒｅｓｕｌｔｓｏｆｅｘｐｌｏｒａｔｏｒｙｒｅｓｅａｒｃｈｓｈｏｗｅｄｔｈａｔｔｈｅｃｏｎｔｅｎｔｏｆｉｍｐｕｒｉｔｉｅｓｉｎｒａｗｍａｔｅｒｉａｌｗａｓｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｔｈｅ ｓｙｎｔｈｅｓｉｓｐｒｏｃｅｓｓ，ａｎｄｔｈｅｉｍｐｕｒｉｔｙｐｒｏｆｉｌｅｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｆｏｒｅｉｇｎｆｏｒｍｕｌａｗａｓｄｉｆｆｅｒｅｎｔ．Ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｂｅｈａｖｉｏｒｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｆｏｒ ｅｉｇｎｆｏｒｍｕｌａｉｎｆｏｕｒｋｉｎｄｓｏｆｍｅｄｉａｗａｓｎｏｔｓｉｍｉｌａｒａｓｗｅｌｌ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｏｆｄｏｍｅｓｔｉｃａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎｉｓｐｒｏｍｉｓｉｎｇ．Ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅｓｐｒｏｖｉｄｅｓｔｈｅｒｅｆｅｒｅｎｃｅｆｏｒｃｏｎｔｒｏｌｌｉｎｇｔｈｅｔａｒｇｅｔｉｍｐｕｒｉｔｉｅｓ．Ｔｈｅｃｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙａｓｓｅｓｓｍｅｎｔｏｆｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎｐｒｏ ｖｉｄｅｓｔｈｅｒｅｆｅｒｅｎｃｅｆｏｒｔｈｅｆｏｒｍｕｌａｐｒｏｃｅｓｓｉｍｐｒｏｖｅｍｅｎｔａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎｔａｂｌｅｔｓ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ａｃｅｔｙｌｓｐｉｒａｍｙｃｉｎ；Ｑｕａｌｉｔｙｅｖａｌｕａｔｉｏｎ；Ｉｍｐｕｒｉｔｙｐｒｏｆｉｅ；Ｒｅｌａｔｅｄｓｕｂｓｔａｎｃｅ；Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ；Ｃｏｎｓｉｓｔｅｎｃｙａｓｓｅｓｓｍｅｎｔ 　　乙酰螺旋霉素是大环内酯类抗菌素螺旋霉素半合成衍 １３０３４７２０１３０４，含量：８２．５％）；乙腈为色谱纯，乙酸铵为分 ［１］ 生物 ，对葡萄球菌、链球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌及脑