苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究.PDFVIP

第39 卷第5 期 Vol.39 No.5 井冈山大学学报( 自然科学版) 2018 年9 月 September 2018 Journal of Jinggangshan University (Natural Science) 67 井冈山大学学报( 自然科学版) 67 文章编号：1674-8085(20 18)05-0001-05 苯基吡唑缩氨基胍衍生物的合成及其抗菌活性研究 * 罗 辉，陈华斌，梁 焯，李程程，宋明霞 （井冈山大学医学部基础医学与药学学院，江西，吉安 343009 ） 摘 要：目的 设计合成一系列苯基吡唑缩氨基胍衍生物，用于抗菌活性的筛选。方法 以苯乙酮与盐酸氨基脲为 原料，经亲核加成反应、Vilsmeier-Haack 反应、亲核取代反应和缩合反应得最终产物4a~4j 和5a~5c 。采用连续 稀释法评价13 个化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抑制活性。结果 部分化合物对革兰氏阳性菌和阴性菌 显示出一定的抑制活性，其中化合物5c 对各种测定菌株均显示出抑制活性，对枯草芽孢杆菌（CMCC 63501 ）的 抑菌活性MIC 值达到16 µg/mL 。结论 本研究合成的苯基吡唑缩氨基胍衍生物对所选择的革兰氏阳性菌和阴性菌 具有一定的抑制活性，虽然活性强度未能达到预期目的，但该研究 一步丰富了缩氨基胍衍生物的抗菌构效关系， 为新的抗菌活性化合物乃至候选药物的发现奠定了基础。 关键词：缩氨基胍；苯基吡唑；合成；抗菌活性 中图分类号：R914.3 文献标识码：A DOI: 10.3969/j .issn.1674-8085.2018.05.0 14 THE SYNTHESIS AND ANTIBACTERIAL ACTIVITY EVALUATION OF ALKYLENE AMINOGUANIDINE DERIVATIVES BEARING PHENYL PARAZOLE * LUO Hui ，CHEN Hua-bin, LIANG Zhuo, LI Cheng-cheng, SONG Ming-xia (Basic Medical and Pharmacy College, Health Science Center of Jinggangshan University, Jian, Jiangxi 343009, China) Abstract Objective: To design and synthesize a series of alkylene aminoguanidine derivatives bearing phenyl parazole moiety and evaluate their antibacterial activity. Methods: Through nucleophilic addition reaction, Vilsmeier-Haack reaction and condensation reaction, 13 alkylene aminoguanidine derivatives bearing phenyl parazole moiety were synthesized using semicarbazlde hydrochloride and substituted acetophenones as starting materials. The inhibition