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卡波姆在药剂学中的应用进展 薛钰，李珂，李小芳，樊东升，白兰 成都中医药大学，四川成都（611137 ） E-mail：lishangruo@163.com 摘 要：卡波姆是一种多用途的药用辅料,具有化学性质稳定,无刺激性，无过敏性反应等优 点。本文通过收集国内外资料，较为详尽地介绍了卡波姆的性质，综述了卡波姆在外用凝胶 剂，生物粘附制剂，控缓释制剂，口服蛋白类药物制剂等药剂领域中的主要应用。 关键词：卡波姆；性能；药物制剂；应用 卡波姆(carbomer)又名卡波普(carbopol)， 化学名：交联聚丙烯酸树脂，简称CP，是一 种由丙烯酸与丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联而成的高分子聚合物，我国2005 版药典已 收载[1] 。卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助悬剂、黏合剂、凝胶剂的基质和控缓释制剂的 骨架材料等。卡波姆是一种优良的新型药用辅料，被广泛应用于化妆品和药品的研究生产中。 1. 卡波姆的理化性质 卡波姆根据聚合时使用的材料和聚合度的不同形成多种药用规格的产品，目前已知的 有：Carbopol 910 .934 .934P .940.941 .954 .971P .974P .980 .981 以及 Carbopol 1342 .1382 .2984.5984 等 。卡波姆的分子量理论上估计7×105 6 －4×10 ，其丙烯酸单体结构式 为：- [-CH2-CH-COOH-]-n 。卡波姆为白色，疏松状粉末；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味、 静电作用强，其平均粒径为0.2µｍ，能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%～3.0%。由 于其分子中含 52 ％～68 ％的羧酸基团，因此具有一定的酸性，其水溶液应特别注意用碱中 和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢 钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和 剂。 卡波姆1%水分散体的pH 为2.5~3.0 ，可用碱性物质中和，形成凝胶，羧基离子化。中 和后的水凝胶在pH6~12 时最粘稠，当pH3 或12 时，粘度下降，可用三乙醇胺、乙二胺、 月桂胺、碳酸氢钠、氢氧化钠等调节pH 。强电解质及阳光均能降低凝胶粘度，可适当加入 稳定剂如醇羟基化合物和螯合物等，温度对粘度影响不大[2] 。 卡波姆具有良好的凝胶性、粘和性、增稠性、乳化性、助悬性和成膜性，且化学性质稳 定安全，无刺激性及过敏反应，在低压下具有很好的可压性，且与其他大多数辅料相容性好。 可增加生物利用度，并显示出较好的体内外相关性。可制成具零级释放速率的药物制剂。可 与碱性药物形成可溶性凝胶型内盐，使药物缓慢释放。盐类电解质可使卡波姆凝胶的粘性下 降，碱土金属离子以及聚合物等均可与之结合成不溶性盐，强酸也可使卡波姆失去粘性，在 配伍时必须避免。 其缺点[2]:(1)吸湿性强，易结块，保管时应注意防潮。(2)Carbopol 干燥粉末和高浓度胶 浆对眼、鼻及喉部有刺激，接触后可用生理氯化钠溶液冲洗。(3)非固体状态无抑菌作用， 但不支持细菌生长，故应加防腐剂。 2. 在药剂学方面的应用 Carbopol 的主要功能是增稠、助悬、乳化等作用，在药剂学上可作为成胶剂、粘合剂、 包衣料、流变学改进剂(增湿剂、润滑剂、助悬剂、稳定剂)等，应用广泛，尤其在新的给药 - 1 - 系统具有更大的应用前景。 2.1 在外用凝胶剂中的应用 凝胶剂不仅可以作为外用局部皮肤吸收的一种剂型，还在其它给药途径方面有所拓展。 以卡波姆为材料制得的凝胶基质具有水溶性基质的特点，释药迅速、无油腻性、易于涂展、 对皮肤及粘膜无刺激性，能与水溶液混合并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除。与凡 士林基质、乳膏基质相比，具有操作简便，质量稳定，不需明火加热等优点，尤其适合于易 挥