药学专业知识（一）简版白皮书.PDFVIP

中公执业药师考试 （zgyaoshi） 微信公众号独家出品 侵权必究 药学专业知识 （一 ） 简版白皮书 扫描二维码回复关键词：白皮书 立即获取另外几科白皮书 1.通用名是国际非专利药品名称，药典中使用的名称；不受专利和行政保护。商品名可 以进行注册和申请专利保护。 2.剂型是给药形式，制剂是具体品种，制剂名 药物通用名+剂型名。 3.经胃肠道给药剂型包括散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、溶液剂、糖浆剂、丸剂等。具 有首过效应。 4.剂型的作用和重要性有：改变药物的作用性质、消除不良反应、产生靶向作用、调节 作用速度、影响疗效、提高稳定性。 5.化学降解途径中容易发生水解的药物有盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、硫 酸阿托品及青霉素等。 6.化学降解途径中容易发生氧化的药物有肾上腺素、维生素C、吗啡、氯丙嗪及水杨酸 钠等 7.物理配伍变化：氯霉素注射液加5%葡萄糖注射液 8.化学配伍变化： （1）沉淀：①pH 改变：酸性药物+碱性药物；②生物碱：黄连素、 黄芩苷； （2）变色； （3）产气； （4）爆炸。 9.临床前药理毒理学研究有：①主要药效学研究；②一般药理学研究；③药动学研究； ④毒理学研究 10.临床药理学研究：① Ⅰ期临床试验：人体安全性评价试验，20～30例；②Ⅱ期临床 试验：初步药效学评价试验，大于 100 例；③Ⅲ期临床试验：扩大多中心试验，大于300 例；④Ⅳ期临床试验：批准上市后的监测，不少于2000例。 脂水分配系数，用 来表示， 分配系数适当，药效为好。 11. P 药学专业知识 （一）白皮书·第 1页 共 12页 中公执业药师考试 （zgyaoshi） 微信公众号独家出品 侵权必究 12.药物溶解性渗透性分类：①第 Ⅰ类：两高的两亲性分子药物，吸收取决于胃排空速 率。如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬；②第Ⅱ类：低水溶解性的亲脂性分子药物，吸收取 决于溶解速率。如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康；③第Ⅲ类：低渗透性的水溶性分子药物， 吸收受渗透效率影响。如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔；④第Ⅳ类：两低的疏水性分子药 物，吸收比较困难。如特非那定、酮洛芬、呋塞米。 13.药物的酸碱性、解离度和pKa 对药效的影响：酸性药物： 碱性药物： 14.共价键键合类型：不可逆，例如烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺 15.非共价键的键合类型：①范德华力 （最弱）：局部麻醉药普鲁卡因；②氢键 （最常 见）：碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶结合。水杨酸甲酯；③电荷转移复合物：抗疟药氯喹；④离 子-偶极和偶极-偶极相互作用：乙酰胆碱。 16.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：如氟卡尼、普罗帕酮。 17.对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：如氯苯那敏和萘普生。 18.对映异构体中一个有活性，一个没有活性：如L-甲基多巴，氨己烯酸。 19.对映异构体之间产生相反的活性：如哌西那朵，扎考必利，依托唑啉，异丙肾上腺 素。 扫描二维码回复关键词：白皮书 立即获取另外几科白皮书 20.对映异构体之间产生不同类型的药理活性：如右丙氧酚，奎宁。 21.一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：如氯胺酮，青霉胺，四咪唑， 米安色林，左旋多巴。 22.第 Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、 还原、水解、羟基化等反应，使药物分子极性增加。 23.药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律：①与葡萄糖醛酸的结合反应 （最普遍，通过O、 N、C、S原子结合），如吗啡、氯霉素；②与硫酸的结合反应，如沙丁胺醇；③与氨基酸 的结合反应，如苯甲酸和水杨酸；④与谷胱甘肽的结合反应 （解毒），如白消安；⑤乙酰化 结合反应，如对氨基水杨酸；⑥甲基化结合反应，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。 药学专业知识 （一）白皮书·第2页 共 12页 中公执业药师