喹诺酮类抗菌药的研究与发展概述.pptVIP

喹诺酮类抗菌药的研究与发展概述;目 录;喹诺酮类抗菌药概述; ;作用机制： 抑制细菌DNA回旋酶(对G-菌)和拓扑异构酶Ⅳ(对G+菌),干扰细菌DNA复制，杀灭细菌。;喹诺酮类抗菌药发展概况;2.第二代喹诺酮类抗菌药物 吡哌酸(Pipemidic Acid)，1975年发现，对G-杆菌的作用较萘啶酸强，对部分绿脓杆菌有一定作用，口服用于敏感菌的尿路、肠道感染具有较强的抗菌作用, 在体内不易被代谢, 尿中活性药物浓度与排泄率都比较高, 毒副作用小。 随着第三代喹诺酮类抗菌药物的出现，它目前也已被淘汰。 ;3.第三代喹诺酮类抗菌药物 在第二代基础上，在喹诺酮的C6位引入氟, 使之奇迹般的提高了抗菌活性, 是因为既提高了与DNA 旋转酶的结合能力, 又提高了对细胞壁的通透性之故。使喹诺酮的发展进入一个新时代,药物如：诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星等，不仅具有良好的抗革兰氏阴性菌活性，还具有良好的抗革兰氏阳性菌作用，故为广谱抗菌药，对支原体、衣原体及分支杆菌也有作用。 ;4.第四代喹诺酮类抗菌药物 1997年以后出现，如莫西沙星、克林沙星等。 增强了对G＋菌的作用，特别是对厌氧菌的作用，综合临床疗效达到或超过β-内酰胺类抗生素。杀菌药，抗菌谱广。对G＋菌和G—菌杀菌力强，特别对G-杆菌抗菌活性高。某些品