肾上腺素受体阻断药Adrenoceptorblockingdrugs大同大学.PDF

第十一章 肾上腺素受体阻断药 第十一章 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocking drugs Adrenoceptor blocking drugs 大同大学医学院 白建平 大同大学医学院 白建平 第一节 α肾上腺素受体阻断药 第一节 α肾上腺素受体阻断药 一、非选择性 α受体阻断药 一、非选择性 α受体阻断药 1.短效类: 酚妥拉明、妥拉唑啉 1.短效类: 酚妥拉明、妥拉唑啉 2.长效类: 酚苄明 2.长效类: 酚苄明 二、选择性 α 受体阻断药 二、选择性 α 受体阻断药 1 1 哌唑嗪、特拉唑嗪 哌唑嗪、特拉唑嗪 三、选择性 α 受体阻断药 三、选择性 α 受体阻断药 2 2 一、非选择性 α受体阻断药 一、非选择性 α受体阻断药 （一）短效类α受体阻断药 （一）短效类α受体阻断药 本类药物以氢键或离子键等方式 本类药物以氢键或离子键等方式 与 α受体结合，所以它们间的结合力 与 α受体结合，所以它们间的结合力 较弱，是可逆结合。 较弱，是可逆结合。 妥拉明（phentolamine，苄胺唑啉） 妥拉明（phentolamine，苄胺唑啉） ［药理作用］ ［药理作用］ 1.扩张血管 → 血压 ↓ 1.扩张血管 → 血压 ↓ ①阻断α受体，②直接松弛血管平滑肌。 ①阻断α受体，②直接松弛血管平滑肌。 1 1 2.兴奋心脏 ①降低血压反射性引起；②阻断突 触前膜 α受体而使去甲肾上腺素释 2 放增加。 3.其他： 1 ）胃肠平滑肌兴奋 → 拟胆碱作用 2 ）胃酸分泌增加 → 组胺样作用 3 ）唾液腺和汗腺分泌增加。 ［体内过程］ ［体内过程］ 生物利用度低，口服效果仅为注射 生物利用度低，口服效果仅为注射 给药的20%，肝代谢，肾排泄。 给药的20%，肝代谢，肾排泄。 ［临床应用］ ［临床应用］ 1．外周血管痉挛性疾病 1．外周血管痉挛性疾病 2. 静脉滴注NA外漏 2. 静脉滴注NA外漏 3．休克 ①强心，增加心排出量；②扩 3．休克 ①强心，增加心排出量；②扩 张血管，改善微循环.可治疗感染性休克、 张血管，改善微循环.可治疗感染性休克、 心源性休克等。 心源性休克等。 4．心衰及急性心肌梗死 4．心衰及急性心肌梗死 扩张血管 ,降低心脏负荷;加强 扩张血管 ,降低心脏负荷;加强 心肌收缩力，使心排出量增加。 心肌收缩力，使心排出量增加。 扩张A、V血管 → 室壁张力降低 扩张A、V血管 → 室壁张力降低 → 心肌耗氧量 ↓ → 心肌耗氧量 ↓ 5.诊治嗜铬细胞瘤 5.诊治嗜铬细胞瘤 瘤细胞分泌大量ADR及NA，故可 瘤细胞分泌大量ADR及NA，故可 引起血压升高。本药阻断α受体，使 引起血压升高。本药阻断α受体，使 血压明显下降。 血压明显下降。 ［不良反应］ ［不良反应］ 1.体位性低血压 （扩张血管所致） 1.体位性低血压 （扩张血管所致） 2.心动过速 （ 降压反射所致） 2.心动过速 （ 降压反射所致） 3.胃肠道反应 （拟胆碱作用所致） 3.胃肠道反应 （拟胆碱作用所致） 4.诱发溃疡病 （拟胆碱、组胺样作用所致） 4.诱发溃疡病 （拟胆碱、组胺样作用所致） 妥拉唑啉（tolazoline，妥拉苏林） 妥拉唑啉（tolazoline，妥拉苏林） 对 α受体的阻断作用与酚妥拉明相似 对 α受体的阻断作用与酚妥拉明相似 而较弱，副作用较大。 而较弱，副作用较大。 （二） 长效类 α受体阻断药 酚苄明（phenoxybenzamine ） 化学结构是氯化烷基胺, 在体内， 分子中的氯乙