药物化学课件西解热镇痛药.pptVIP

解热镇痛药和非甾体消炎药的作用机制主要是选择性抑制花生四烯酸环氧化酶。 花生四烯酸的代谢途径 ⑥副反应 2、邻氨基苯甲酸（Fenarnic Acid， 灭酸）衍生物 ? 3、芳基烷酸衍生物 （1）发展概述 Δ Δ （2）构效关系 芳基丙酸类抗炎药具有下列通式： 1）羧酸基应连接在一个具有平面结构的芳香核上，其间相距一个或一个以上的碳原子； 2）羧酸基的α位应引入一个甲基（或乙基）以限制羧酸基的自由旋转，使其构型适合与受体或有关酶结合，以增强其消炎镇痛作用； 3）由于α甲基的引入，从而产生了不对称中心，布洛芬的两个光学异构体活性不同，以S-（+）-构型的消炎作用较强； 4）芳环上的取代基以间位的F、Cl等吸电子基取代，抗炎作用较好。 5）另一个疏水性取代基Ar对于产生抗炎作用较为重要，Ar一般处于α-甲基乙酸基的对位，其结构类型多样，可以是烷基、芳环（苯基、杂环），也可以是环己基、烯丙氧基等。 （3）代表药物 *布诺芬（Brufen，Ibuprofen） 1）化学名：（±）2-（4-异丁基苯基）丙酸 2）作用：在动物实验中，布诺芬的作用比乙酰水杨酸强16-32倍，但对胃肠道的副作用小，用于不能耐受阿司匹林、保泰松及吲哚美辛等药的患者。是一良好的口服的镇痛药。无阿片样中枢副作用。 3）布诺芬的一些酯也具有抗炎作用如布诺芬吡甲酯的乳膏可用于急性及慢性湿疹，接触性皮炎