药理学第空三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药.pptVIP

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药 甲状腺激素包括四碘甲状腺原氨酸（tetraiodothyroinie,T4;甲状腺素,thyroxine）和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3;碘甲腺胺酸）。T3是甲状腺激素主要生理活性物质。其活性约为T4的4倍，但甲状腺分泌T4的量较T3多。 【甲状腺激素的生物合成、分泌与调节】 １.碘的摄取　血液中碘被甲状腺细胞膜上的碘泵主动摄取，正常时甲状腺细胞内Ｉ为血浆中Ｉ-浓度的２０～５０倍，腺泡受刺激时，可大于１００倍。Ｉ转运系统受促甲状腺素(thyrotropin,TSH)刺激和受自控调节机制控制。当甲状腺内Ｉ-少时，摄取会增加；反之，则减少。 ２、合成 　　Ｉ-在甲状腺过氧化物酶作用下，被氧化成较高氧化态的活性碘(I0或I+),随即碘化甲状腺球蛋白(TG)上的酪氨酸,使成为一碘酪氨酸(MIT)或二碘酪氨酸(DIT). MIT+DIT=T3（由过氧化酶催化）， 2DIT=T4（由过氧化酶催化）。 T3和T4留在TG上贮存在腺泡腔内胶质中。正常时，合成的T4量多于T3量，当体内I -少时，T3形成会增多，使甲状腺素活性维持平衡。 3、释放 腺泡内胶体由细胞顶膜部位被胞饮入细胞后，与溶酶体融合。在蛋白水解酶作用下，裂解出T3和T4，经基底膜入血循环。 4、调节 受下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴