药物化作学抗组胺药.pptVIP

* 第八章 抗组胺药 组织胺简称组胺，化学名为4(5)-(2-氨乙基)咪唑 在动物体内，组织胺是一种化学递质。 脱羧酶 组胺受体分为：H1、H2、H3、H4等亚型，均为G蛋白偶联受体。 H1受体选择性拮抗剂可用作抗过敏药； H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂是两类抗溃疡药。 第一节 组织胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 一、经典的H1受体拮抗剂 ——第一代抗组胺药 1. 乙二胺类 芬苯扎胺 曲吡那敏 西尼二胺 氯环利嗪 布克利嗪 羟嗪 西替利嗪 乙二胺型结构 具有抗晕动作用，可用作防晕动药 布克立嗪 拮抗H1受体作用比苯海拉明强而持久。临床用于荨麻疹、枯草热及过敏性皮炎，妊娠呕吐及晕动病。 2. 氨基烷基醚类 盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品 3. 丙胺类 苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。 4. 三环类 典型的是吩噻嗪类。 ⑴盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根 ⑵ 盐酸赛庚啶: 本品对H1受体的拮抗作用强，可治疗荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、过敏性鼻炎、支气管哮喘等。亦可用于治疗偏头痛、肾上腺皮质功能亢进症及肢端肥大症等 。 主要