聚酰胺-胺树枝状高分子的聚乙二醇改性及作为基因载体的-药学学报.PDF

102 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 11, 46 ( 1) : 102 108 聚酰胺-胺树枝状高分子的聚乙二醇改性 及作为基因载体的性能 * 持, 潘仕荣, 吴红梅, 温玉婷, 曾 昕, 冯 敏 ( 中山大学附属第一医院, 广东 广州 510080) 摘要: 以IDPI 为偶联剂, 由相对分子量2000 的甲氧端基聚乙二醇 (mPEG-2k) 和5 代聚酰胺-胺 (PAMAM-G5) 1 通过二步法合成了聚酰胺-胺-聚乙二醇 (PAMAM-PEG) 共聚物。红外光谱和 H NMR 谱分析证实了共聚物的生 成, 并计算出2 个共聚物的聚乙二醇 (PEG) 结合率分别为10%和30% 。MTT 法的结果发现, PEG 修饰后共聚物 的细胞毒性明显降低, 随PEG 结合率的提高, 毒性下降更明显。凝胶阻滞电泳说明, PAMAM-PEG 可以与DNA 结合形成复合物。动态光散射的测定数据证明, 当N/P ≥50 时, 共聚物/DNA 复合物的粒径在 150～200 nm, zeta 电位在10～25 mV 。基因转染的结果表明, 在N/P ≤50 时, PAMAM-PEG 共聚物的基因转染率稍低于PAMAM-G5, 但可以通过提高 N/P 值或延长转染时间的方法来提高转染率。综合考虑毒性和转染率, PAMAM-PEG- 13 比 PAMAM-PEG-39 的改性效果更好。 关键词: 基因载体; 树枝状高分子; 聚乙二醇; 细胞毒性; 转染 中图分类号: R944 文献标识码:A 文章编号: 05 13-4870 (20 11) 01-0102-07 PEGylation of polyamidoamine dendrimer and the properties for gene vectors * WANG Chi, PAN Shi-rong , WU Hong-mei, WEN Yu-ting, ZENG Xin, FENG Min (The First Affili ated Hosp ital, Sun Yet-sen University, Guangzhou 510080, China) Abstract: Polyamidoamine-polyethylene glycol (PAMAM-PEG) copolymers were synthesized using IPDI as coupling reagent by two-step method. The copolymers were characterized by IR spectrum and 1H NMR spectrum, and the PEG conj ugating ratios of the copolymers were calculated equal to 10% and 30% separately.