藏药余甘子鞣质部位主要药效成分在人工胃肠液中稳定性研.PDFVIP

2017 第十九卷 第八期 ★Vol. 19No.8 藏药余甘子鞣质部位主要药效成分在 人工胃肠液中的稳定性研究＊ 吴玲芳，叶婷，梁林金，梁文仪，陈文静，李 师，崔亚萍，亓 旗，张兰珍＊＊ （北京中医药大学中药学院 北京 100102） 摘 要：目的：研究余甘子鞣质部位主要药效成分在人工模拟胃、肠液中的稳定性，为余甘子体内代谢研 究提供依据。方法：采用人工模拟胃液、肠液，体外温孵，HPLC-UV法测定余甘子鞣质部位中主要药效成分的 含量变化情况；分别考察余甘子鞣质部位主要药效成分在人工胃肠液中的稳定性。结果：余甘子鞣质部位中主 要药效成分没食子酸、柯里拉京、鞣花酸在人工胃液中比较稳定，含量变化不明显，降解剩余量在100%左右波 动，半衰期大于90h；在人工肠液中不稳定，含量先增加后减少，降解剩余量在100-300%之间波动，半衰期大于 10h。结论：余甘子鞣质部位主要药效成分在人工胃液中比较稳定，各成分含量变化不明显；余甘子鞣质部位 主要药效成分在人工肠液中不稳定，主要成分含量先增加后减少，推测大分子可水解鞣质可以转化成小分子成 分，但是随着时间延长所有成分均在降解。 关键词：余甘子 鞣质部位 人工胃 肠液 稳定性 doi：10.11842/wst.2017.08.023 中图分类号：R33 文献标识码：A 余甘子PhyllanthusemblicaL.为大戟科Euphorbiaceae 分进行了系统研究。 叶下珠属植物余甘子的干燥成熟果实为藏族习用药 中药最常见的给药方式是口服，余甘子多以散剂 [1] 材 。余甘子鲜果酸甜酥脆而微涩，回味甘甜，故名余 服用，而中药及其复方要发挥临床疗效，必须经人体吸 甘。《唐本草》称之为庵摩勒，《本草纲目》称之为庵摩落 收入血，到达靶器官，发生一系列的体内代谢过程，最 迦果。余甘子味甘、酸、涩、凉，归肺、胃经，具有清热凉 后经粪便或者尿液排出体外，即药物的ADME过程。 血，消食健胃，生津止咳的功效。在传统藏药中，余甘 口服药物第一步是进入胃肠，即药物发生体内代谢的 子主治培根病、赤巴病、血病、高血压病等。研究药理 第一个过程。从胃肠道吸收层面，研究中药指标成分 学研究表明，余甘子具有抗炎，抗氧化，抗衰老，保肝等 吸收动力学特征，有利于进一步阐明其体内药动学基 [2] [15] 作用 。藏药多富含鞣质，组成“大三果”的余甘子、诃 础 。目前未见文献报道余甘子药效成分在人工胃、 子、毛诃子均以鞣质为主要成分。余甘子中富含鞣质 肠共孵液中的稳定性研究，故本实验重点对影响口服 类、酚酸类、黄酮类和生物碱类等成分，其中鞣质类和 药物吸收的胃肠道环境下药物主要药效成分的稳定性 [3-8] 酚酸类成分具有较强的抗肿瘤作用 。本课题组前 开展研究，为后期开展其吸收动力学研究提供基础。 期研究并报道了余甘子鞣质部位的提取纯化工艺、总 鞣质含量测定、主要单体成分含量测定以及余甘子药 1 实验材料 [9-14] 材及指纹图谱评价研究 ，对余甘子鞣质部位体外部 1.1 仪器 高效液相色谱仪：Waters 1525型；DAD检测器；分 收稿日期：2017-03-21 修回日期：2017-07-11 ＊ 国家自然科学基金面上项目：基于藏药余甘子酚酸类成分体内动态变化的的抗癌药效物质与质量控制，负责人：张兰珍。 ＊＊ 通