海洋生物药物类药物的研究与发展.doc

海洋生物药物类药物的研究与发展 前言:海洋药物研究经历近半个世纪的探索和发展，已经获得了许多宝贵的经验积累和丰富的研究资料，特别是近年来生物技术的迅猛发展，为海洋药物开发提供了新的研究方法、研究思路和发展方向。现代的化学研究方法与多种生物技术越来越紧密地结合，已成为当今海洋药物研究发展的主流，并且是今后数十年海洋药物研究的主要趋势。 关键词：海洋生物药物，研究进展 1概述 1.1 定义 海洋生物药物（pharmaceuticals of marine biological origin）即从海洋生物体上获取的具有药用价值的物质。 1.2 分类 1.2.1海产生物毒素 1.2.2抗抗原物质 1.2.2.1抗肿瘤物质 1.2.2.2抗病毒物质 1.2.3具有的活性化合物 1.2.3.1心血管活性 1.2.3.2其他生物活性 1.3 应用 作为酶、发酵工程药物、基因工程疫苗、新疫苗、菌苗；药用氨基酸、抗生素、维生素、微生态制剂药物；血液制品及代用品；诊断试剂：血型试剂、X光检查造影剂、用于病人的诊断试剂；用动物肝脏制成的生化药品等。 2.几种典型的海洋药物 2.1抗肿瘤药物?? 抗肿瘤药是一类重要的医药大品种药，是最有希望的抗癌药物。其销售份额占世界医药市场的15％，海洋抗肿瘤活性物质一直是海洋药物研究的重点。海洋生物提取物中至少10％具有抗肿瘤活性，海洋植物中提取的化合物3.5％有抗癌活性或细胞毒活性。包括核苷酸类、酰胺类、聚醚类、大环内酯类等化合物，其中阿糖胞苷等已形成药物。我国正在开发的抗肿瘤药物有6一硫酸软骨素、海洋宝胶囊、脱溴海兔毒素、海鞘素A(B，c)、刺参多糖钾注射液等药物。目前，只有10个海洋抗肿瘤药物进入临床研究，更多的处于临床前研究。浙江省舟山市用乌贼加工时丢弃的墨囊制成“海墨止血片”，对消化道等各种出血有效，尤其对妇女功能性子宫出血效佳，产品远销东南亚国家，但没有进一步深入研究。现在发现乌贼墨具有抗肿瘤作用，国内对其作用机制作了大量研究，已获重大进展，并不断有新的发现，主要集中在免疫方面。? 在鲨鱼软骨中发现了一种生长抑制抑制因子，能阻止肿瘤血管的生长，其抗肿瘤活性比小牛软骨提取物强10万倍，临床抑癌效率达到60％，许多海洋生物毒素也具有抗肿瘤活性。[1]? 2.2心脑血管药物?? ??已研究出多种可供预防和治疗心血管疾病的药物，如萜类、多糖类、多不饱和脂肪酸、肽类和核苷类等物质，均具有抑制血栓形成和扩张血管作用。有50多种海洋生物毒素不仅具有强心作用，而且还有很强的降压作用，现对河豚毒素的抗心律失常作用研究较多。此外，螺旋藻类对高血脂和动脉粥样硬化有较好的预防和辅助治疗作用。? 研究的主要活性物质是多糖及其衍生物，包括海藻多糖、甲壳多糖、硫酸软骨素、海参粘多糖、刺参粘多趟、羊栖菜多糖等?软体动物麝香鞘中发现的麝香鞘毒素，具有持续的降血压的作用，是迄今为止人们所知道的活性最强的降血压物质，其效应比硝酸甘油强几千倍海葵毒素具有强心作用，但是却不影响心律，有希望开发成替代洋地黄毒苷（心律不起的副反应）的生物药物?。 2.3.?抗病毒活性物质?? ??抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海棉、珊瑚、海鞘、海藻等生物中，已分离得到萜类、核苷类、生物碱类、多糖类、杂环类等具有抗病毒活性的化合物，国内市场上已有珍宁注射液、珍珠贝壳层酸性提取物等产品上市。? 在深水海绵中发现的2中萜类化合物，reiswigns?A和B，具有高度抗病毒活性，而且在细胞毒性比较小；从贪婪屈海绵中分离得到的抗有丝分裂和抗突变活性的倍半萜，Avarol和Avarone在体外0.1μl/ml就有可以抑制HIV病毒复制，是一种很有前途的抗艾滋病药物。 2.4.?抗菌抗炎活性物质?? ?与海洋生物共存的微生物是一座丰富的抗菌宝库，目前从海洋生物中提取的抗菌、抗炎类化合物有脂肪酸类、糖脂类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类、β－胡萝卜素类等具有抗菌活性的化合物，国内已开发了系列头孢菌素等海洋抗菌药物。? ?海参中提取的海参皂苷抗真菌有效率达88.5％，这是人类历史上第一个从动物中找到的抗真菌皂苷；海星中提取的海星皂苷有抑制霉菌的作用；刺参中分离的皂苷毒素HolotoxinA，B，应经用于治疗脚癣和白癣菌感染。；从杨叶肖槿中提取到一种含绵酚的膏状物，具有很强的消炎作用。 3研究现状 3.1国外研究现状 世界海洋天然产物的开发正方兴未艾，走在这一领域前列的是美国、日本及欧盟，最近发展很快的是韩国。这些科技发达国家投入可观的科研经费，对海洋药物进行开发和研究。在过去的几十年间，6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有200多种，而在70年代只有少数几个有关