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甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 【生物合成和释放】 碘泵 过氧化酶碘（摄取)→甲状腺内碘 → 活性碘 过氧化酶碘化酪氨酸（MIT、DIT） →缩合  为T3、T4  蛋白水解酶 →水解，释放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短，而T4作用弱、慢、持久） 体内过程 口服易吸收，血浆蛋白结合率高， T3作用快而强，维持时间短，半衰期2天。 T4作用慢而弱，维持时间长，半衰期5天， T4转变为T3而发挥作用。 可通过胎盘屏障，可通过乳汁分泌。 【作用和用途】1．促进生长发育：缺乏可致身材矮小，智力  低下称为呆小病或克汀病（小儿），应尽早  补充治疗。 2．促进新陈代谢：促进糖、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿（成 人），用甲状腺制剂补充治疗。 3．提高机体对儿茶酚胺的敏感性 临床应用 1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿 【不良反应及用药监护】 体温及基础代谢率升高，多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等，处理措施主要是调低剂量，必要时用β－受体阻断药。 第二节 抗甲状腺药   常用的有硫脲类，碘和碘化物，放射性碘及β－受体阻断药。一．硫脲类分为 1．硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）； 2．咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑Thiamazole,Tapazole）、卡比马唑（甲亢平） 体内过程 口服吸收迅速，分扑于全身组织，甲状腺中最多。 可透过胎盘屏障。可通过乳汁排泄。 【作用】1．作用机制： (1) 活性碘生成↓  抑制过氧化酶－ 碘化酪氨酸缩合↓  →甲状腺素合成↓（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转  为T3（3）抑制异常免疫反应，对甲亢病起 一定治疗作用。 2．作用特点：（1）生效缓慢，需待贮存激素用尽才见效（1～3个月基础代谢恢复正常）。（2）疗程长（1～2年）停药过早易复发。【用途】1．甲亢内科治疗：轻、中度、或不宜手术、放碘治疗者。2．甲亢术前准备及术后复发治疗：术前控制甲状腺机能接近正常，以利于手术，减少并发症和死亡率，但术前两周应加服碘。 3、甲状腺危象的综合治疗 二．碘和碘化物常用药有：碘化钾、卢戈氏液（复方碘溶液）【作用】1．小剂量：甲状腺素合成原料之一。2．大剂量：（1）抑制蛋白水解酶→甲状腺释放↓（2）亦可抑制过氧化酶→碘化和碘化酪氨酸缩合下降→甲状腺素合成↓；（3）抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用，使用甲状腺缩小，变硬、血管减少。 【应用】1．单纯甲状腺肿：小剂量原料补充；2．甲亢术前准备：术前两半周加服，缓解症状，减少手术并发症；3．甲状腺危象治疗：抑制甲状腺素大量释放。【不良反应】1．血管神经性水肿；2．慢性碘中毒。3．诱发甲状腺功能紊乱。 三．放射性碘： 利用产生的β射线破坏甲状腺组织，用于甲亢及甲状腺机能检查，注意控制剂量，过量致甲状腺功能低下。四．β受体阻断药 常用有普萘洛尔等。通过阻断β受体，抑制甲亢所致交感过度兴奋而产生的症状和减少甲状腺素分泌。可用于甲亢治疗、甲危辅助治疗以及术前准备。 四、β-受体阻断剂 普萘洛尔；阿替洛尔；美托洛尔 * * 【常用各药特点比较】 药物 作用特点甲基硫氧嘧啶 作用确定，起效较慢丙基硫氧嘧啶 作用确定，起效快，  甲危疗效好。他巴唑 作用较上强10倍，起 效亦较慢，  但持久，甲危治疗不 如丙基。甲亢平 作用缓慢、持久，甲 危不宜用。 *