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第十六章 气溶胶剂Chapter 16 Pharmaceutical Aerosols 掌握气溶胶剂的概念、特点、分类及组成；熟悉常用抛射剂与附加剂的种类、作用、性质及选用; 了解吸入型气溶胶剂在肺部的吸收特点。 掌握气雾剂、粉雾剂、喷雾剂的定义、特点与应用; 熟悉气溶胶剂的制备工艺及质量评价; 了解雾化原理与装置。 第一节????概 述 一、定义 气溶胶剂(aerosols)系指在特定动力作用下由特制容器中呈烟、雾状喷出，以分散形成气溶胶的药物制剂。 分散动力来源于液化气体如抛射剂（propellant）、压缩气体、气流。 主要用于肺部局部治疗或经肺部吸收发挥全身治疗作用，还可用于皮肤及某些腔道。 ①压力型定量吸入剂（pressure metered-dose inhalations） 气雾剂 ②喷雾剂 指含药溶液、乳状液或混悬液封装于特制的装置中，使用时借助手动压力、压缩气体、超声振动等为动力，将液态药物雾化成微小液滴，供肺部吸入进行治疗的制剂。 ③干粉吸入剂（dry powder inhalation）　 粉雾剂 二、历史 1862年 用气体的饱和溶液制备加压包装 1931年 用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂的原型 1943年 用二氯二氟甲烷作为抛射剂制备杀虫用气雾剂，并于1947年上市 20世纪50年代 气雾剂用于医药用途 三、气溶胶剂的特点 优点： 1）直接到达作用部位、吸收部位 2）封装于密闭的容器中 3）使用方便，老少咸宜 4）全身用药 5）定量阀门 三、特点 问题： 1）气雾剂的抛射剂（氟氯烷烃类） 2）需耐压容器、阀门系统、特殊的生产设备 3）遇热和受撞击后可能发生爆炸； 4）一般只适用于小剂量药物，毫克级； 5）抛射剂因高度挥发而有致冷效应 6）作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变异性较大。 四、气溶胶剂的分类 按分散系统分类： ①溶液型气溶胶剂： ②混悬型气溶胶剂： ③乳剂型气溶胶剂：药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成O/W或W/O型乳剂。 ④固体型气溶胶剂：不含抛射剂，最常见为干粉吸入剂。 按组成分类： ①二相气溶胶剂：指溶液型与固体型气溶胶剂，由气－液或气－固两相组成。 ②三相气溶胶剂：一般指混悬型与乳剂型气溶胶剂，由气－液－固，气－液－液三相组成. 按医疗用途分类： ①呼吸道用气溶胶剂：经肺吸入可用于局部或全身治疗， ②皮肤和粘膜用气溶胶剂： ③空间消毒用气溶胶剂： 第二节 药物在肺部的沉积与吸收 一、呼吸生理 第三节　雾化原理与装置 雾化器（nebulizers）、压力型定量吸入器（pressurized metered dose inhalers, pMDIs）和干粉吸入器（dry powder inhalers, DPIs）。 第四节 气雾剂的组成 一、药物与附加剂 １）药物 ２）附加剂 二、抛射剂(propellents) 1.氟氯烷烃类 2.碳氢化合物类 3.氢氟氯烷烃类与氢氟烃类 三、耐压容器 玻璃、金属 玻璃瓶 金属瓶 分隔包装(barrier packs) 四、阀门系统 功能：密封、提供药液喷射的通道 组成： 推动钮、阀门杆、橡胶封圈、弹簧、定量室和浸入管 四、气雾剂的处方设计与附加剂的应用 1.溶液型气雾剂 药物溶于抛射剂与潜溶剂（乙醇、丙二醇、甘油）的混合溶液中，得到澄明的均相溶液药物。 2.混悬型气雾剂 当药物成份不溶于抛射剂、或不溶于抛射剂与潜溶剂的混合溶液，或者所选用的潜溶剂不符合临床用药的要求，药物以细粒均匀稳定分散于抛射剂中形成的非均相体系。 3.乳状型气雾剂： 乳状型气雾剂：除含药物和抛射剂外，一般还含有表面活性剂（乳化剂）、水性和油性的介质。 五、气雾剂的制备工艺与质量控制 要求：生产环境、用具和操作过程应避免微生物污染。 工艺流程： 第五节 粉雾剂 一、粉雾剂的定义、特点与应用 非吸入型粉雾剂 吸入型粉雾剂(inspirable powder aerosols) 二、粉雾剂的装置 吸入装置：胶囊型吸入装置、铝箔泡囊型吸入装置、贮库型吸入装置、雾化型吸入装置 三、粉雾剂的处方设计与附加剂的应用 需加入附加剂：载体 四、制备流程图、工艺、影响因素 原料药物?微粉化?与载体等附加剂混合?装入胶囊、泡囊或装置中?抽样质检?包装?成品。 五、粉雾剂的质量控制 中国药典2005年版二部附录规定吸入型粉雾剂应标明 中国药典2005年版规定吸入型气雾剂的检查项目 六、处方举例 第六节 喷雾剂 一、喷雾剂的定义、特点与应用 喷雾剂系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。 特点： 雾滴比较粗，局部应用为主，不适于肺部