抗恶性肿全瘤药课件.pptVIP

* 西藏鬼臼（小檗科） * 二、影响核酸生物合成的药物（抗代谢药） 1. 二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤（methotrexate）：儿童急性白血病、绒癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、消化道癌、头颈部肿瘤；同种骨髓移植、器官移植、类风湿关节炎等。不良反应：骨髓抑制、胃肠道上皮毒性。 2. 胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶（fluorouracil）：消化道癌、乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、绒癌、膀胱癌、鼻咽癌、前列腺癌。卡培他滨（capecitabine) 3. 嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤（mercaptopurine)：儿童急淋（维持治疗）、绒癌。 　　硫鸟嘌呤 4. 核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲（hydroxycarbamide）： 慢粒；同步化（G1期）。 5. DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷（cytaraabine）：急非淋（急粒、单核细胞白血病）。 P551 * * 三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 ? 共性：抗癌抗生素；嵌入DNA碱基对，干扰转录过程，阻止RNA合成；周期非特异性。 ? 放线菌素D (dactinomycin)：G1期； G1?S?；肾母细胞瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、霍奇金病。 ? 柔红霉素 (daunorubicin)和多柔比星(doxorubicin): 　S和M期；急淋、急粒、恶性淋巴瘤、实体瘤；心脏毒性。 ? 普卡霉素 (plicamycin)：降低血钙；睾丸胚胎瘤。 * 四、干扰蛋白质合成与功能的药物 1. 微管蛋白活性抑制药 影响微管装配和纺锤丝形成??有丝分裂停止 (M期) ? 长春碱 (vinblatine)和长春新碱 (vincristine)：?急性白血病、恶性淋巴瘤、绒癌；外周神经炎。 ? 紫杉醇 (paclitaxel)：紫杉烷二萜；转移性卵巢癌、乳腺癌；周围神经病变、过敏反应。 * Best Wishes for Your Success in Final Examination 长 春 花 * 被剥皮的红豆杉在流泪 南方周末 ? 观察版 2001-10-18 * 2. 干扰核蛋白体功能的药物 ? 三尖杉酯碱 (harringtonine)和高- (homo-)：抑 制蛋白质合成起始阶段，使核蛋白体分解，释出 新生肽链，抑制有丝分裂；急粒、急单（急非淋）； 心肌损害。 3. 影响氨基酸供应的药物 ? 门冬酰胺酶 (asparaginase)：急淋；过敏反应、 精神症状。 * 五、调节体内激素平衡的药物 补充或拮抗?调节平衡 ? 糖皮质激素：急淋、恶性淋巴瘤、慢淋 ? 雌激素：前列腺癌、绝经期乳腺癌 ? 雄激素：晚期乳腺癌 ? 选择性雌激素受体调节药：如他莫昔芬 (tamoxifen)，乳腺癌 * 第三节 应用与联合应用抗恶性肿瘤药的基本原则 1. 从细胞增殖动力学考虑 （1）招募作用：序贯 　使用周期特异和非特异性药物；（2）同步化作用：序贯使用周期特异性药物。 2. 从生化机制考虑 MTX + 6-MP 3. 从毒性考虑 减少毒性重叠；降低毒性 4. 从抗瘤谱考虑 5. 给药方法：大剂量间歇给药、综合治疗? Two critical events of cell cycle: S phase (DNA replication) and M phase (mitosis). G1 is the gap between M and S phase, preparing for DNA synthesis; G2 is the gap between S and M phase preparing for the mitotic division into two daughter cells G0 is G nought, outside the cycle, a quiescent phase. Most cell are in this phase with various spent time. Growth factor action stimulates a quiscent cell to divide, I.e. to start on G1 phase *  抗恶性肿瘤药物 * 恶性肿瘤（Malignant Tumor） 概念：又称癌症（C