【PPT课件】全麻药镇静催眠药(医本).pptVIP

世界睡眠日主题： 2001 ：睁开眼睛睡； 2002 ：开启心灵之窗， 共同关注睡眠； 2015：健康心理，良好睡眠； 2016：美好睡眠，放飞梦想； 2017：健康睡眠， 远离慢病； 2018：规律作息，健康睡眠。 * * 镇静催眠药 Sedatives ? hypnotics are drugs that inhibit CNS to produce sedation (镇静) and hypnosis (催眠 ). 抑制CNS引起镇静和催眠的药物。 * 觉醒 慢波睡眠 ( SWS ) 快波睡眠(REMS) 【睡眠时相】 Phases of sleep 80-120分钟 20-30分钟 梦 【药物分类 】 Classification 苯二氮卓类Benzodiazepines 巴比妥类Barbiturates 其它类 Others * §1 苯二氮卓类 Benzodiazepines, BZ 长效类( long acting ) 地西泮 氟西泮 中效类( moderate acting ) 艾司唑仑 氯硝西泮 短效类( short acting ) 三唑仑 奥沙西泮 * 【体内过程】Pharmacokinetics 药动学 1. P.O 吸收快、全，im 吸收慢、不规则； 2. 血浆蛋白结合率高； 3. 中间代谢产物有活性； 4. 可透过胎盘，可到达乳汁。 地西泮 diazepam（安定）[dai?z??p?m] * 替马西泮 * 【药理作用与临床应用】 Actions ＆ Uses 1. 抗焦虑 Antianxiety 焦虑症 Anxiety (1) 情绪焦虑； (2) 失眠 ( insomnia )； (3) 植物神经功能紊乱。 首选 * 2. 镇静催眠 Sedation ＆ hypnosis ： 优点 ( Advantages ) (1) Therapeutic index （TI） is high； (2) 对快波睡眠影响小，停药反跳轻； 首选 (3) 不诱导肝药酶； (4) 大剂量不产生麻醉。 Clinical uses 失眠 Insomnia 麻醉前给药 Premedication * 3. 抗惊厥、抗癫痫 抗惊厥 anticonvulsant ： 破伤风、子痫、小儿高热 、药物中毒等。 抗癫痫 antiepileptic action： diazepam iv：癫痫持续状态 首选 4.中枢性肌松 Muscle relaxation 缓解大脑损伤所致肌肉僵直或局部病变引起的肌肉痉挛（腰肌劳损）。 * 【作用机理】 Mechanism of action BZ 与GABA- R复合体上BZ结合位点结合 → 促进GABA与GABAA-R结合 → Cl- 通道开放频率↑→ Cl-内流↑→ 中枢抑制。 增强GABA功能。 * * 【不良反应】 Adverse reactions 1. 治疗量: 头昏、嗜睡、乏力、记忆力↓； 2. 长期使用 : 耐受性 ( tolerance )、成瘾性 ( addiction ) 3. 急性中毒 Acute intoxication : 昏迷、呼吸抑制 ； 治疗（treatment）: 氟马西尼 — BZ结合位点的拮抗药。 * 苯巴比妥 Phenobarbital 巴比妥 Barbital 长效类 中效类 戊巴比妥 Pentobarbital 异戊巴比妥 Amobabital 短效类 司可巴比妥 Cecobarbital 超短效类 硫喷妥钠 Thiopental Sodium § 2 巴比妥类 Barbiturates * 【药理作用和临床应用】 Actions and Uses 剂量：低 →高 镇静 → 催眠 →抗惊厥、抗癫痫 →麻醉 1. 镇静、催眠 Sedation ＆ hypnosis (1)缩短快波睡眠，停药反跳明显； (2) 诱导肝药酶； (3) 大剂量产生麻醉。 * 2. 抗惊厥 Anticonvulsant 3. 抗癫痫 Antiepileptic 4. 麻醉 Anesthesia 苯巴比妥 硫喷妥钠 【不良反应 】 Adverse reactions 精神依赖性 psychological dependence 躯体依赖性 physiological dependence 习惯性 成瘾性