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紫杉醇 紫杉醇 3 物化性质 1 2 生理功效 3 应用现状及前景 3 4 获取紫杉醇的途径 紫杉醇的物理性质  商品名为Taxol （泰素），分子式C47H51NO14 ，相 对分子量是853.89。  白色或类白色粉末，在甲醇水溶液中呈针状结晶， 其浓缩注射液是一种无色透明或略带黄色的粘性液 体。  熔点是213-216度，具有高亲脂性，可溶于甲醇、 乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙酸乙酯等，难溶于水， 不溶于石油醚。  在pH4-8范围内比较稳定，碱性条件下很快分解。 紫杉醇的化学结构 分为两个部分： 基本骨架是一个紫杉烷类的三环二萜。 侧链包含3个芳香环和1个环氧丙烷环，合起来7个 环，核心是四环二萜类。 紫杉醇的天然分布 植物黄金 红豆杉科植物 根、枝叶以及 树皮中。 紫杉醇的天然分布  不同红豆杉植物中，紫杉醇含量不同，短叶红豆 杉中含量最高。  在同种红豆杉植物体内，紫杉醇分布也相差较大， 树皮中紫杉醇含量最高，幼苗、根部次之，针叶、 小枝、种子、心材含量较低。 美国西海岸  紫杉醇在植物中的含量很低，短叶红豆杉的树皮 中也仅为0.011%—0.063%。用自然方法来获取紫 杉醇将给红豆杉植物带来极大威胁。  目前，短叶红豆杉、太平洋紫衫等几种红豆杉属 植物已列为濒危树种。 几种红豆杉属植物中紫杉醇含量的比较 人工培植红豆杉植物 江苏无锡有中国最大 的紫杉醇培植基地 人工培植的紫杉醇幼苗 紫杉醇在红豆杉植物中的积累受多种因素影响： 种系：短叶红豆杉中含量最高 部位：树皮最高，枝叶、心材最低，也有报道嫩 芽、嫩叶含量高于树皮 生长年限：短叶红豆杉针叶越老紫杉醇含量越高， 而枝越嫩含量越高 环境：树荫处含量比暴露在阳光下的含量高 生长形态：东北红豆杉的灌木形态比乔木形态含 量高 采收季节、贮藏方式：短叶红豆杉在4月份收获 树皮，紫杉醇含量高；干燥粉碎的嫩芽和干皮在 室温放置一年后，含量减少40% 紫杉醇的发现阶段  1963年美国化学家瓦尼(Wani)和沃尔 （Wall ）首次从一种生长在 美国西部大森林的太平洋杉 （Pacific Yew）树皮和木材中分离到 了紫杉醇的粗提物。 在筛选实验中，Wani和 Wall发现太平洋杉醇粗提物对离体培养 的鼠肿瘤细胞有很高的抑制活性，并开始分离这种活性成份。  由于该活性成份在植物中含量极低，直到1971年，他们才同 Duke 大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail ）合作，通过 x-射线分析确定了该活性成份的化学结构：一种四环二萜化合物 ，并把它命名为紫杉醇（taxol ） 紫杉醇的临床试验 在1982至1994年间，紫杉醇的化学合成以及临床研究获得快速 进展。 • 1982-1984年进行动物毒性试验。 • 1983-1986年，进行了临床Ⅰ和Ⅱ期试验。随后，紫