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抗感染药物与临床合理使用 卒中单元重症监护室 抗微生物药物(antimicrobial agents) 抗生素（antibiotics） 由微生物生物合成 ，能产生抑制或杀灭其他微生物的化学物质。如青霉素G、红霉素、四环素、庆大霉素等。 半合成抗生素（Semisynthetic antibiotics） 以抗生素为基础对其结构进行改造，如氨苄西林、头孢唑啉、二甲胺四环素、利福平、阿米卡星等。 抗菌药（antibacterial drug） 完全由人工合成 磺胺类，喹诺酮类 抗生素与抗菌药概念区别 抗生素（antibiotics） 完全由微生物生物合成 半合成抗生素 源于自然的产物 抗菌药（antibacterial drug） 完全由人工合成的抗细菌药物 源于人工的产物 抗感染药物分类 按生物活性分类 抗革兰阳性细菌 抗革兰阴性细菌 广谱抗菌药物 抗真菌药物 抗结核分支杆菌 抗厌氧菌 抗病毒药 抗寄生虫药等 抗菌药物按化学结构分类 β-内酰胺类 氨基糖苷类 氟喹诺酮类 大环内酯类 糖肽类 四环素类 林可霉素类 利福霉素类 磺胺、硝基咪唑类、呋喃类 其它 抗菌药物抗菌机制 作用于细菌胞壁：β-内酰胺类，万古霉素 作用于细菌胞膜：多肽类 作用于细菌蛋白质：氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类 作用于细菌核酸：磺胺类、喹诺酮类、利 福霉素类 作用于细菌叶酸代谢：磺胺类 抗菌作用机制 β-内酰胺类 青霉素类(Penicillins) 头孢菌素类（Cephalosporins) 一代~四代 单环菌素类 碳青霉烯类 β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂 青霉素类抗生素共同特点 繁殖期杀菌剂 对人类毒副作用小 易引起变态反应，甚至过敏性休克，须作皮试 易被β-内酰胺酶水解、灭活 青霉素类抗生素 主要作用于革兰阳性细菌的药物：如青霉素（G）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V 。 特点 窄谱：革兰阳性菌：溶血性链球菌、肺炎链球菌、消化链球菌等，对厌氧破伤风杆菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌等、嗜血杆菌属、致病螺旋体及放线菌敏感。 不耐酸、不耐酶、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌高度耐药 临床应用：上述细菌引起的感染 青霉素类抗生素 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林(methicillin)、苯唑西林(oxacillin)，氯唑西林(cloxacillin)、双氯西林(dicloxacillin)、氟氯西林等。 特点 耐酶、耐酸 窄谱 限用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染。 组织渗透性好，能透过胎盘，氟氯西林能渗入骨组织，难透过血脑屏障。 青霉素类抗生素 氨基青霉素（氨苄西林ampicillin、阿莫西林amoxicillin） 特点 广谱青霉素 不耐酶 抗菌谱广，对阳性菌的活性与青霉素类似，对肠杆菌属、李斯特菌作用优于青霉素 临床应用：轻中度感染：慢支急性发作、鼻窦炎、中耳炎、肺炎、脑膜炎、菌血症、心内膜炎等 青霉素类抗生素 抗假单胞菌青霉素类 羧基青霉素（羧苄西林carbenicillin、替卡西林ticarcillin） 酰脲类青霉素（哌拉西林piperacillin，阿洛西林azlocillin，美洛西林mezlocillin） 特点 抗菌谱广，不耐酶、对铜绿假单胞菌有效。 抗菌活性比较：哌拉西林替卡西林、美洛西林羧苄西林 哌拉西林与氨基糖苷类合用可起协同作用 临床应用：治疗包括铜绿假单胞菌等各种非产酶菌引起的感染。 头孢菌素类 一代头孢菌素 代表品种: 头孢噻吩cephalothin，头孢噻啶cephaloridine，头孢唑啉cephazolin，头孢拉定cephradine，头孢替唑cephazole 口服：头孢氨苄cephalexin, 头孢羟氨苄cefadroxil，头孢拉定 特点 青霉素酶稳定 广谱，对革兰阳性菌的作用非常强。对社区获得的革兰阴性菌有活性：奇异变形杆菌、大肠杆菌、克雷白菌等。 对G－ 杆菌产的β-内酰胺酶不稳定 对肠球菌、MRSA 、铜绿假单胞菌无效，厌氧菌不敏感。 有肾损害 不能透过血脑屏障 临床应用：肺炎链球菌、溶血性链球菌、产酶葡萄球菌、及敏感阴性菌引起的轻中度及部分重度感染。 二代头孢菌素 代表品种：头孢呋辛cefuroxime, 头孢孟多cefamandole,头孢美唑cefmetazole，头孢西丁cefoxitin, 头孢替坦cefotetan 口服：头孢呋辛酯cefuroxime axetil, 头孢克洛cefaclor, 氯碳头孢loracarbef，头孢丙烯cefprozil等 特点 对部分G－ 杆菌产的β-内酰胺酶稳定、肾毒性小。 对G＋菌如金葡菌保留较好的活性，但不如一代头孢菌素。 抗阴性杆菌↑↑，吲哚阳性变形杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟氏菌、产酶嗜血