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药理学考试重点整理 第一章绪论 药物效应动力学 (PD)：药物对机体的作用，作用原理(不良反应， 适应症) 药物代谢动力学 (PK)： 体内过程{吸收(A)、分布(D)、代谢(M)、排泄(E)}，血药浓度随时间变化过程 新药：指化学结构、药品组成或药理作用不同于现有药品的药物。 药理学按研究对象分为： 实验药理学： 对象 健康动物或正常组织等 实验治疗学： 对象 病理模型或组织器官等 临床药理学： 对象 健康自愿者或病人 GMP 药品生产质量管理规范 OTC 非处方药 第二章 药代动力学 药物代谢动力学(pharmacokinetics)：简称药代动力学，是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(elimination)过程随时间变化动态规律的一门学科。即研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系。 药物在体内的跨膜转运方式： 被动转运(passive transport) 特点:不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。 主动转运(active transport) 特点:需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。 transportation （转运）药物在体内的位置变化。（A、D、E、） transformation （转化）药物在体内的化学结构变化。（M） （一） passive diffusion（被动扩散） ①filtration （滤过）②simple diffusion （简单扩散）（lipid diffusion ，脂溶扩散 ） passive diffusion（被动扩散）特点： ①大多数药物的转运方式simple diffusion(most common and important mode) ②顺浓差(along the concentration gradient) ③不耗能(does not expend energy) ④不需载体(does not need carrier) ⑤没有饱和现象和竞争抑制(has not saturation ＆competitive inhibition) 影扩散速度的因素： ①两侧的药物浓度差。 ②药物的理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。 （二）Carrier mediated transport（载体转运） 1）Active transport（主动转运） 2）Facilitated diffusion（易化扩散)不需要能量，不能逆电化学差转运，实际是一种被动转运 Carrier mediated transport载体转运特点： 1）Selectivity（选择性） 2）Saturation （ 饱和性） 3）Competition（竞争性）Competitive inhibition（竞争性抑制） 第二节 药物的体内过程 一、吸收(absorption) （一）胃肠道给药方式 : 口服(per os)、舌下(sublingual)、直肠(per rectum) 吸收部位: 口服（小肠粘膜）、舌下(颊粘膜)、直肠（直肠粘膜） 1、吸收 ：指药物未经化学变化而进入血流的过程。 静脉内给药无吸收过程 其它给药途径按吸收速度排序：吸入→舌下→直肠→肌注→皮下→口服→皮肤 影响药物吸收的因素 ①胃肠道pH值 分子型药物比离子型药物易于吸收 ②胃排空速率 胃排空速率主要受内容物影响 ③首关效应（First Pass Effect）：药物在通过肠粘膜和肝脏时，因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少现象。 2、分布：药物吸收进入循环后，向各个脏器和组织的转运称为分布。 3、代谢 定义：药物进入体内后，发生化学结构上的变化，这就是药物代谢过程，也可称为生物转化。 药物被代谢后： ①多数可能转化为无活性物质；②也可能从原来无药理活性的物质转变为有活性的代谢物； ③有时生成不同活性的代谢物；④甚至有时可能生成有毒物质，代谢过程并不等于解毒过程 生物转化分为两相： Ⅰ相反应：包括氧化、还原或水解 Ⅱ相反应：为结合反应 药物的代谢影响因素 ①年龄 ②遗传差异 ③病理状态 ④药物诱导和抑制 4、排泄 定义：药物的原形或其代谢产物通过排泄器官排出体外的过程称为排泄。 途径：药物可通过肾、肺、胆囊、唾液、乳腺、汗腺排泄。 肝肠循环（hepatoenteral circulation） 药物肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收。 Blood→liver→bile→gall bladder→G