第21章 抗心律失常药.ppt

* Ib类药 药物：利多卡因，苯妥英钠，美西律，妥卡尼 电生理特点：1.轻度阻Na+ ,降低自律性， 2.促K+外流，加速复极过程。 　　　　　　 缩短APD，相对延长ERP 　　　　　　3.选择浦肯野纤维和心室肌 　　　　　　　 用于室性心律失常（窄谱） * （窄谱, 主要治疗室性心律失常）原为一局麻药，最初用于心导管和心脏手术时的心律失常。 【体内过程】 1.口服一般无效。 2.维持时间短，须静脉滴注给药。 利多卡因（lidocaine） * 1.降低自律性 在治疗浓度减慢4相去极速率，降低浦肯野纤维的自律性。 2.改善传导性 ①心肌缺血时，抑制Na+内流—减慢传导 ②细胞外K+低时,促K+外流致超极化 —加快传导消除折返 3.缩短APD和相对延长ERP 促进K+外流，缩短浦肯野纤维的APD和ERP，且缩短APD更为显著，故相对延长ERP ，ERP/ APD比值↑（相对延长）?消除折返 　 【药理作用】 * 【临床应用】 心脏毒性低，用于各种室性心律失常（心脏手术、心导管术、急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室性心动过速或心室纤颤 ），是治疗室性心律失常的首选药 【不良反应】 1.肝功能不良病人静脉注射过快可出现头昏、嗜睡或激动不安、感觉异常等 2.剂量过大可引起心率减慢、房室传导阻滞和低血压 * 苯妥英钠 作用与利多卡因相似。主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效。 美西律 电生理作用与利多卡因相似。 主要用于治疗室性心律失常，特别是对心肌梗死后急性室性心律失常有效。 * 普罗帕酮（propafenone） 【药理作用】 1.阻滞Na+通道 减慢传导（心房、心室、浦肯野纤维） 降低自律性（浦肯野纤维） 2.阻Ｋ＋通道 延长APD和ERP 3.阻断β受体和Ca2+通道（轻度） 可致哮喘，心动过缓和负性肌力作用 Ｉc类药[重度阻滞钠通道（广谱） * 【临床应用】(广谱) 抗心律失常谱类似于奎尼丁，适用于室上性和室性期前收缩、室上性和室性心动过速、伴发心动过速或心房颤动的预激综合征者。 【不良反应及注意事项】 1.消化道：恶心、呕吐、味觉改变 2.心血管：窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压、心衰 3.肝肾功能不全减量、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、支气管哮喘或慢性肺部疾病禁用 * 交感神经过度兴奋或儿茶酚胺释放增多?心室自律性↑，心率↑，易引起快速心律失常。 普萘洛尔 一、药理作用 1.降低自律性（ 窦房结、心房传导纤维、浦肯野纤维） 降低儿茶酚胺所致晚后除极而防止触发活动 2.减慢传导（膜稳定作用 ） 治疗量：无作用 高浓度：减慢房室结及浦肯野纤维传导（膜稳定） 3.对APD和ERP的影响 治疗量缩短APD和ERP 高浓度时则使之延长。对房室结ERP有明显的延长作用。 Ⅱ类（β受体拮抗药） * 1.与交感神经兴奋有关的各种室上性心律失常 尤以窦性心动过速（运动、情绪激动、甲亢、β受体亢进） ，所致疗效最好 2.室上性心律失常（房扑，房颤，阵发性室上性心动过速） 3.心肌梗死（减少心律失常发生，缩小梗死范围） 二、临床应用(广谱，室上性为主) * 胺碘酮（amiodarone） 特点：起效慢， 维持久，作用广泛，不良反应多。 【体内过程】 1.口服吸收慢，生物利用度30%～40%，服药一周左右出现作用 2.静脉注射10分钟起效，吸收后迅速分布到各组织器官中 3.代谢排泄慢：t1/2数周，停药可维持4～6周，全部消除约需4个月， Ⅲ类 延长动作电位时程药 * 抑制多种离子通道：K+（主）、Na+、Ca2+ 通道，阻断?、β受体 1.膜稳定作用 ⑴阻断Ca+通道降低窦房结自律性 ⑵阻滞Na+ 、K+通道→减慢传导 ⑶阻滞K+通道，↑ APD和ERP 2. 阻断α、β受体（非竞争性）：扩冠脉，冠脉血流↑； 减少心肌耗氧量 【药理作用】 * 广谱：用于各类室上性及室性心律失常及预激综合征。能使房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律。 【临床应用】 * 1.静注过快：心动过缓，房室传导阻滞，BP↓ 2.消化道：恶心、呕吐、肝功能异常 3.角膜褐色微粒沉着（停药可恢复） 4.甲状腺功能亢进或低下（含碘）、间质性肺炎、肺纤维化、碘过敏、房室传导阻滞—禁用 【不良反应与