最新口腔执业医师（含助理）精品资料第七节　肾上腺素受体阻断药.docVIP

第七节　肾上腺素受体阻断药 1.α肾上腺素受体阻断药 （1）酚妥拉明的药理作用 （2）酚妥拉明的临床应用 2.β肾上腺素受体阻断药 （1）药理作用 （2）临床应用 （3）不良反应及禁忌证 （4）代表药物 　　　　一、酚妥拉明——α受体阻断药　　（一）药理作用 　　1.阻断α受体 扩张血管，血压下降。　　2.兴奋心脏——阻断突触前膜α2受体，使去甲肾上腺素释放增多，激动心脏β1受体的结果。　　3.其他：拟胆碱作用、组胺样作用。　　　　【马上总结TANG】都是兴奋心脏，机制不完全一样 药物 药物类型 作用机制 1.阿托品 M受体阻断剂 阻断M受体 2.去甲肾上腺素 α受体激动剂 激动心脏β1受体（微弱） 3.肾上腺素 αβ受体激动剂 激动心脏β1受体 4.异丙肾上腺素 β受体激动剂 5.酚妥拉明 α受体阻断剂 阻断突触前膜α2受体，使去甲肾上腺素释放增多。 　　（二）临床应用 　　1.外周血管痉挛性疾病：如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。　　2.去甲肾上腺素静滴外漏处理。　　3.肾上腺嗜铬细胞瘤。　　4.抗休克：感染性、心源性和神经源性休克。　　5.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。　　6.药物引起的高血压：肾上腺素等过量所致的高血压。亦用于突然停用可乐定后出现的高血压危象。　　【小结】酚妥拉明的临床应用（TANG）　　1.抗休克。　　2.外周血管痉挛性疾病。　　3.肾上腺嗜铬细胞瘤。　　4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭。　　5.去甲肾上腺素外漏。　　6.肾上腺素所致高血压；突然停用可乐定（中枢降压药）后出现的高血压危象。　　　　二、β受体阻断药　　　　（一）药理作用 　　1.β受体阻断作用　　（1）心血管系统：心肌收缩力减弱、心率减慢、心排出量减少——血压下降。　　（2）支气管平滑肌：阻断β受体——支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力——诱发或加重哮喘。　　（3）影响代谢 　　①脂肪代谢：减少脂肪酸释放，增加冠心病危险。　　②糖代谢：拮抗肾上腺素升高血糖的作用。甲亢时，可抑制T4转变为T3，控制甲亢症状。　　（4）抑制肾素分泌 　　阻断肾小球球旁细胞β1受体——抑制肾素分泌——降压机理之一。　　　　2.内在拟交感活性　　某些β受体阻断药如吲哚洛尔、拉贝洛尔，除能阻断β受体外，对β受体还有部分激动作用 （没有绝对的善恶！TANG）。　　这种作用通常被β受体阻断作用所掩盖。　　意义：ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心脏和收缩支气管作用较弱。　　3.膜稳定作用　　有些β受体阻断药能降低细胞膜对离子的通透性——具有局部麻醉和奎尼丁样作用。　　4.其他　　普萘洛尔——抗血小板聚集；　　噻吗洛尔——降低眼内压。　　（二）临床应用 　　1.抗心律失常——快速型，尤其运动或情绪紧张、激动或因心肌缺血、强心苷中毒引起者。　　2.抗心绞痛和心肌梗死　　3.抗高血压——基础药物。　　4.充血性心力衰竭。　　5.其它：焦虑、甲亢手术前准备、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病等。噻吗洛尔——青光眼。　　【小结】β受体阻断剂的临床应用（TANG）　　1.快速型心律失常。　　2.心绞痛和心肌梗死。　　3.高血压。　　4.充血性心力衰竭。　　5.其他——焦虑；甲亢；嗜铬细胞瘤、肥厚性心肌病；青光眼。　　　　（三）不良反应及禁忌症　　1.不良反应　　（1）心血管反应　　阻断β1——心功能抑制，甚至重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞以致心脏骤停等严重后果。　　阻断血管平滑肌β2——外周血管收缩甚至痉挛——四肢发冷、皮肤苍白或发绀——雷诺症状或间歇跛行，甚至脚趾溃烂和坏死。　　（2）诱发或加重支气管哮喘。　　（3）反跳现象——长期应用，突然停药，引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死（前后联系——总论）。　　2.禁忌证　　禁用——严重左室心功能不全、窦缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘。　　慎用——心梗及肝功能不良者。　　（四）代表药物　　普萘洛尔、美托洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔和噻吗洛尔。　　　　【实战演习——讲解】　　β受体阻断剂的主要副作用是　　A.咳嗽　　B.血钾增高　　C.高尿酸血症　　D.诱发哮喘　　E.血钠降低 　　[答疑编号700876070101] ? 【答案】D 　　酚妥拉明的药理作用是　　A.阻断M胆碱受体　　B.激动α肾上腺素受体　　C.激动β肾上腺素受体　　D.阻断α肾上腺素受体　　E.阻断β肾上腺素受体 　　[答疑编号700876070102] ? 【答案】D 　　普萘洛尔的禁忌证是　　A.甲状腺