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第24章自体活收性物质
前列腺素药物 前列地尔 直接扩张血管和抑制血小板聚集,增加血流量,改善微循环 治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血,阳痿 不良反应:食欲减退,腹泻、头痛、低血压 前列腺素药物 依前列醇 是PGI2衍生物,作用与PGI2相同。 舒张血管和抑制血小板聚集,强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成,也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭 5-羟色胺受体激动药 舒马普坦 激动5-HT1B和5-HT1D受体,用于偏头痛 丁螺环酮 激动5-HT1A受体,用于抗焦虑药 一氧化氮药物 西地那非 周围促动型治疗ED药物 药动学 口服吸收迅速,高脂饮食影响吸收,致生物利用度降低。主要经肝脏代谢,代谢物主要经粪排出,小部分经尿排出 药理作用与作用机制 临床应用 功能性和器质性原因引起的ED 不良反应 1. 心血管系统:心肌梗死、猝死、心律失常 2. 泌尿生殖系统:异常勃起、血尿 3. 神经系统:焦虑、癫痫发作等 4. 特殊感觉及眼症状:复视、视力下降、蓝绿视,眼出血 禁用: 对其过敏者,正使用硝酸甘没、硝普钠或其他有机硝酸盐者,勃起功能正常和儿童 慎用: 阴茎畸形或阴茎勃起疾病、色素视网膜炎,高或低血压、心力衰竭或缺血心脏病、活动性溃疡病、近期有心脏发作者 长期服用会产生药物依赖和心理依赖,造成永久性阳痿 第二十四章影响其他自体活性物质的药物 大纲要求 掌握影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应 自体活性物质是一大类由体内多种组织产生,作用于局部或附近的靶器官,产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂 细胞膜磷脂在PLA2,作用下衍生为AA和PAF,构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族 AA有四个代谢途径:COX途径、LO途径、P450表氧化酶途径和异十二烷途径。以COX为主,其次为LO途径 NSAIDs 糖皮质激素 (一) (一) 白三烯类药 扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特 阻断LTD4受体,前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎,后者主要用于哮喘 齐留通 抑制5-LO,预防或减轻支气管哮喘发作,减少糖皮质激素的用量 性冲动 NANC NOS 内皮细胞 L-精氨酸 O2 NO Hb 亚酰HB 鸟苷酸环化酶 PDE-5 西地那非 GTP GMP cGMP 阴茎勃起 细胞内Ca 平滑肌舒张 抑制
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