喹诺酮类抗菌药物的临床应用.pptVIP

. 喹诺酮类抗菌药物的临床应用 主要内容 喹诺酮类药物的发展史 喹诺酮类药物的作用机制与耐药机制 喹诺酮类药物的抗菌活性与临床应用 喹诺酮类药物的不良反应与禁忌证 喹诺酮类的药物相互作用 案例分析 喹诺酮类药物的发展史 当今市场上，喹诺酮类抗感染药物占市场份额的15%左右，它已超过β-内酰胺类抗菌药物在市场上的应用，因抗菌谱广，抗菌力强，不良反应少，而越来越受到人们的重视和生产应用。 表1 抗菌活性比较 G+菌 G-菌 分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类 1 ++++ _ _ + 2 ++ + - ++ ++ 3 + + +++ ++++ 4 ++ ++ ++++ ++++ 通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因： 1.头孢菌素价格高于喹诺酮类； 2.头孢菌素类的给药次数多于喹诺酮类； 3.头孢菌素类过敏反应发生率高于喹诺酮类 喹诺酮类药物的发展史 喹诺酮类抗菌药物是以4-喹诺酮为基本结构，由人工合成的一类药 物，该类药物为杀菌药，按照发明先后及其抗菌性能的不同，分为四代。 第一代 萘啶酸 现已很少使用 第二代 吡哌酸 仅限于治疗泌尿道和肠道感染 第三代 氟喹诺酮类（诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星） 第四代：喹诺酮类（司帕沙星、加替沙星、莫西沙星） 喹诺酮类药物的作用机制及其耐药机制 作用机制： 1.抑制DNA回旋酶； 2.抑制拓扑异构酶IV； 3.其他抗菌机制； 耐药机制： 1.细菌的基因突变导致耐药； 2.细菌外膜渗透性降低，使药物无法通过膜通道进入菌体； 3.药物主动泵出； 4.由质粒介导的耐药； 喹诺酮类抗菌的抗菌活性 1.抗菌谱： （1）第一代：（窄谱）革兰阴性杆菌，主要为大肠埃希菌； （2）第二代：（窄谱）革兰阴性杆菌（除大肠埃希菌外，还有肠杆菌、变形杆菌、病痰杆菌等）。 （3）第三代：（广谱）革兰阴性菌、革兰阳性菌、铜绿假单胞菌，某些厌氧菌、支原体、衣原体。 （4）第四代：（广谱）革兰阴性菌、革兰阳性菌、铜绿假单胞菌，更多厌氧菌（特别提高了对厌氧菌，如脆弱类杆菌、梭杆菌、消化链球菌和厌氧芽孢杆菌属等抗菌活性）、支原体、衣原体。 喹诺酮类的抗菌强度 (1)由强到弱：第四代第三代第二代第一代 (2)对G+菌、G-菌有效的：环丙沙星氧氟杀星诺氟沙星 (3)对人型支原体有效的：加替左氧氧氟环丙诺氟 (4)对厌氧菌有效的：司帕加替莫西左氧 (5)对铜绿假单胞菌：环丙沙星的杀菌作用最强。 喹诺酮类抗菌药物的临床应用 1.泌尿生殖道感染： ?治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎（但对非 特异性尿道炎或宫颈炎疗效差）环丙、加替、氧氟 与β-内酰胺类同为首选药。 ?铜绿假单胞杆菌性尿道炎：环丙沙星为首选。 ?诺氟沙星主要用于单纯下尿路感或肠道感染。 ?氟喹诺酮类对敏感菌所致的急、慢性前列腺炎及复杂性前列腺炎均有较好效果。 喹诺酮类抗菌药物的临床应用 2.呼吸系统感染： ?环丙和氧氟沙星主要适用于下呼吸道感染.(肺炎克雷伯、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌感染） ?左氧、莫西、加替等可用于急性咽炎、扁桃体炎中耳炎（肺链、溶链）等社区获得性肺炎（肺链、衣、支等）及下呼吸道感染。与万古合用首选用于治疗青霉素高度耐药的肺链感染。。 ?氟喹诺酮类可替代大环内酯类用于支原体、衣原体肺炎嗜肺军团菌引起的军团病。 ?伤寒、副伤寒（沙门菌）应首选氟喹诺酮类（成年患者）或头孢曲松。 喹诺酮类抗菌药物的临床应用 3.肠道感染：首选。（首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性痢疾和中毒性痢疾，以及鼠伤寒沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎（食物中毒）。） 4.腹腔、胆道及盆腔感染需于甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 5.与其他药物合用作为治疗耐药结核分支杆菌和其他分支杆菌感染的二线用药。加替、莫西、左氧。 6.本类药对耐甲氧西林的葡萄球菌感染无效。 喹诺酮类抗菌药物的不良反应与禁忌证 1.胃肠到不良反应 是喹诺酮类药物常见的不良反应，可表现为腹部不适或疼痛，腹胀、腹泻、恶心或呕吐、食欲缺乏、消化不良等症状，发生率为2%-11%。 环丙最为显著。 2.中枢神经系统的不良反应 轻者表现为失眠、头晕、头痛，重者