胺碘酮应用指南寺解读郑州(新).pptVIP

08`胺碘酮指南修订解读 郑州大学第一附属医院 黄振文 第一部分 药理学作用 一. 药代动力学 (1) 0.2g AM含74.7mg碘, 脂溶性 (2) 表观分布容积大(60/kg), 脂肪含量10~30倍于血浆, 二库代谢, 个体差别甚大 (3) 半衰期: 静注从血液消失快, 分布到组织 (不是真正T 1/2); 口服半衰期60d以上 (4) 负荷量越大, 起效越快, 0.6~1.2g/d口服 负荷1~2周 (5) 生物利用度口服30~50%、静脉70% 因此静脉负荷比口服负荷有效 (6) 0.6g/d, 10d后摄取量与排量相等; 达 有效, 一般2周内需服10g (7) 血浓度测定不能预示疗效,需经验用药, 以最小量维持: 0.2/d, 个别0.1g/d (8) 几乎不经肾排出, 由肝脏P450系统代谢, 肝功不全慎用 1. 急性(静脉)电生理作用 (1) 抑制INa 作用于失活态, 降低Vmax, 呈频 率、电压依赖性, 减慢传导 (2) 基本不影响QT间期 (3) 抑制慢反应细胞(抑制ICa-L), ↓早期后除极 (4) 抑制K电流Iks、Ikr 、 IkI、IK-Na 、IKACh， 不阻断Ito (不同于索他洛尔、奎尼丁、双异丙吡胺: 同时阻断Ik和Ito)