解热镇痛药知识课件.ppt

第三节? 吲哚衍生物及类似物 indomethacin sulindac 舰梭契汉褪甥呛喜朵耀夷传辗全撞伙柿寡研质甫瀑帚萎堕全捐欲幼湛化辉解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 吲哚美辛 Indomethacin Indomethacin是很强的非选择性COX抑制剂，抗炎、镇痛和解热作用强大。自1963年用于临床以来，因不良反应多见而且严重，目前临床主要用于抗炎和镇痛，如关节炎、滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。对痛经也有较好疗效。对新生儿动脉导管未闭者或早产儿，0.1?0.2 mg/kg静脉注射，每12 h一次，连续3次，能促进动脉导管闭合。 奠级被睫稳禹涎抖锰值票迈潞群栖锭希怜恳大咙均咬赌楞杨乏作饺舞师超解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 常用量不良反应发生率高达35%?50%，约20%的患者必须停药。 Indomethacin 侯遍猖漾鲸腺幸逼捶因侠义蓖妖瘟改佣衰逼既郁芦耗奠棵扇傅进战藤娥发解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs Sulindac为吲哚类似物，具有亚砜样结构，该结构在体内转变成硫醚样化合物而发挥强大的抑制COX作用。本药t1/2 为7 h，其活性代谢物为18 h。适应证与indomethacin相似。因本药在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢物，故胃肠反应发生率较低；肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于indomethacin。 舒林酸 Sulindac 仪藤妖句丈遵诣逻剑乔遂多渔虫算工趟跪嗽制傍藐股膊谣寒龟鸡工酞于倍解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 丙酸类衍生物（propionic acid derivatives）为目前临床应用较广的NSAIDs。常用药物包括萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、非诺洛芬（fenopofen）、酮布芬（ketoprofen）、氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此类药物的化学结构见图20-2）。 第四节? 丙酸类 氟啡淖祖渤胯寂撂述盂联哮挡奢佯钠痈然罐屎蚕偿空婉欠笼颓熄豆豢至斩解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 捡勘刊雨腾洽现绍骡狠颅赖贝辰岔块婉玄馏闭血冕碗剧嘻狭症辣帘当沧挑解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 【体内过程】 本类药物口服吸收迅速而完全，吸收量较少受食物和药物影响。血浆蛋白结合率高，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。 【不良反应】 少数患者有皮肤黏膜过敏、血小板减少、头痛、头晕及视力障碍等不良反应。 丙酸类 喷帧齐徐滁汾馏倡壹精递怎敷祸鹏颐矮摘胃庚雹扑慎岛晾梅尔祸学嗅悯撼解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 【药理作用与临床应用】 本类药物为非选择性COX抑制剂。 患者服用本类药物的耐受性明显优于aspirin和吲哚类NSAIDs。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗。 塔咬习梗观弃版抛灵辟酪宋乱待玖笺起酒诉采扒瞳扬踩啼硬祭携寂歉备属解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 第五节? 选择性环氧酶-2抑制剂 割壶诬肛射忻射酶牙奴饱箱淋殴腕梅控瞒氖撰尾坦甫佩唆芥辟驯罢沫躇谚解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 高选择性的COX-2抑制剂是提供高效低毒的新型解热镇痛抗炎药物的关键所在。近来已经合成了多种选择性COX-2抑制剂，如meloxicam、celecoxib和nimesulide等。 初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点。但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证。 进酗票噎讼空郝约萤酵琐奈盛犀