第八、九章、胆碱R阻断药.ppt

* * Chapter 8 胆碱受体阻断剂（I） －M-R阻断剂 Cholinoceptor blocking drugs － M-R blocking drugs Instructional objectives 掌握 阿托品的药理作用，临床应用和不良反应， 及阿托品类生物碱一般药理。 熟悉 山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点和用途。 M-R阻断药 muscarinic blocking drugs 抗胆碱药 anticholinegics 副交感神经阻断药 parasympatholytics Muscarinic blocking drugs have no intrinsic activity, and they can produce effects only by blocking the activation of muscarinic receptors by muscarinic agonists or by neuronally released ACh. 图5-2 传出神经分类模式图 § 1 阿托品和阿托品类生物碱 Atropine ＆ atropine-like alkaloid 存在于颠茄 、曼陀罗、莨菪中 颠茄 曼陀罗 莨菪 阿托品 Atropine 东莨菪碱 Scopolamine 山莨菪碱 Anisodamine 中枢作用：氧桥?，羟基? 东莨菪碱＞阿托品＞山莨菪碱 【 Mechanism of action】(作用机理) 1.（-）M-R 2. large dose:（-）NN -R 【 Pharmacological actions 】（药理作用） gland (腺体) eye smooth muscle (平滑肌) heart CNS 阿托品 Atropine 1. 腺体（glands） （-）腺体分泌 （inhibits the secretion of glands） 汗腺( sweat gland ) 、唾液腺(salivary gland ) 泪腺( lachrymal ) 、呼吸道腺体 胃壁细胞 ( gastric parietal cells ) 　 2. 眼（eye） (1) 扩瞳（mydriasis） atropine Please compare atropine with pilocarpine (-) 瞳孔括约肌M-R 开大肌功能占优势 瞳孔扩大 ( dilate the pupil ) (2) 升高眼压 ( increase intraocular pressure ) Atropine → 扩瞳→虹膜退向四周边缘→根部变厚→前房角间隙↓ →房水回流↓ →眼内压↑。 (3) 调节麻痹（ paralysis accommodation ） Atropine (-) 睫状肌M-R→睫状肌松驰→悬韧带拉紧→晶状体扁平→视远物清楚，近物模糊。 * 后房 晶体 虹膜 summary Muscarinic agonist Pilocarpine Muscarinic antagonist Atropine Miosis 缩瞳↓intraocular pressure ↓眼内压 Spasm of accommodation 调节痉挛 ↑lacrimal secretion ↑泪腺分泌 Mydriasis 扩瞳 ↑intraocular pressure ↑眼内压 paralysis of accommodation 调节麻痹 ↓ lacrimal secretion ↓泪腺分泌 3. 平滑肌（smooth muscle ） 松弛内脏平滑肌 Relaxes visceral smooth muscle. Characteristics ( 特点 ) (1) 作用强度与平滑肌的功能状态有关； (2) 作用强度顺序： 胃肠道膀胱 输尿管胆管、支气管、子宫。 4. 心脏（ Heart ） (1) 心率 （heart rate, HR ） 治疗量（therapeutic dose）：HR ? 阻断了副交感神经节后f的M1-R 大剂量（ higher dose