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常用麻醉药的作用及不良反应 山东大学齐鲁儿童医院 赵献亮 现在临床麻醉,应用的药物和技术有很多,今天和大家简单介绍一下,常用麻醉药的作用和不良反应。 主要介绍十种常用药品,包括:氯胺酮、咪达唑仑、丙泊酚、舒芬太尼、瑞芬太尼、阿曲库铵、顺阿曲库铵、七氟烷、碳酸利多卡因和盐酸罗哌卡因。 1.氯胺酮 【药理毒理】本品主要是选择性的抑制丘脑的内侧核,阻滞脊髓至网状结构的上行传导,兴奋边缘系统,并对中枢神经和脊髓中的阿片受体有亲和力。产生麻醉作用,主要是抑制兴奋性神经递质(乙酰胆碱、L-谷氨酸)及N-甲基-D-天门冬酸受体的结果;镇痛作用主要由于阻滞脊髓至网状结构对痛觉传入的信号及与阿片受体的结合,而对脊髓丘脑传导无影响,故对内脏疼痛改善有限。静脉注射1-2mg/kg或肌注4-6mg/kg,分别于30秒钟及3-5分钟意识消失.麻醉后出现睁眼凝视及眼球震颤,肢体肌力增强,呈木僵状态;眼泪、唾液分泌增多,术前用抗胆碱药可避免或减少发生.对交感神经和循环有兴奋作用,表现在血压升高、心率加快、眼内压和颅内压均升高、肺动脉压及心排出量皆高.但它对心肌有直接抑制作用,在循环衰竭病人更为突出。大剂量应用时,可出现呼吸抑制和呼吸暂停.对肝肾功能无明显影响。在麻醉恢复期常有恶心、呕吐发生。可使儿茶酚胺增高、血糖上升、内分泌亢进。不影响子宫收缩,但在剖宫产时,应用本品,因血压升高而致出血量较多。 1.氯胺酮 【药代动力学】本品进入血循环后大部分进入脑组织,然后再分布于全身组织中,肝、肺和脂肪内的药物浓度也高。本品T1/2α为2-11分钟,T1/2β为2-3小时。主要在肝内进行生物转化成去甲氯胺酮,再逐步代谢成无活性的化合物经肾排出,仅有2.5%以原形随尿排出。 【适应症】1.各种表浅、短小手术或诊断操作时,可单独使用本品进行麻醉。 2.作为其他全身麻醉的诱导剂使用。 3.辅助麻醉性能较弱的麻醉剂进行麻醉,或与其他全身或局部麻醉复合使用。 1.氯胺酮 【不良反应】 (1)麻醉恢复期可出现幻觉(幻视、幻听)、一过性失明、躁动不安、恶梦及谵语等,且青壮年多且严重. (2)术中常有泪液、唾液分泌增多,血压、胃内压、颅内压及眼内压升高。不能自控的肌肉收缩偶见。 (3)偶有呼吸抑制或暂停、喉痉挛及气管痉挛,多半是在用量较大、分泌物增多时发生。 2. 咪达唑仑 【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种,通过和苯二氮卓受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用,从而增强GABA与其受体的结合,由此一系列作用,并依据和BZ受体结合的多少,依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。 2. 咪达唑仑 【药代动力学】本品为亲脂性物质,在PHlt;4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐,临床制剂为盐酸盐或马来酸盐,pH=3.3。在生理性pH值条件下,其亲脂性碱基释出,迅速透过血脑屏障,作用迅速。因脂溶性高,口服后吸收迅速,1/2~1小时血药浓度达峰值,因通过肝脏的首过效应大,生物利用度为50%,分布半衰期(T1/2a)为5~10分钟,消除半衰期(T1/2b)短,约2~3小时,蛋白结合率高达96%,清除率为6~11ml/(kg·min)。静脉输注咪达唑仑的药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全,注药后30分钟血药浓度达峰值,生物利用度为91%,消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。 2. 咪达唑仑 【适应症】 1.麻醉前给药。 2.全麻醉诱导和维持。 3.椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。 4.诊断或治疗性操作(如心血管造影、心 律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等)时病人镇静。 5.ICU病人镇静。 2. 咪达唑仑 【不良反应】 (1)麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率,发生率约为10.8%~23.3%;静脉注射后,有15%患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人,可表现为呼吸暂停,窒息,心跳暂停,尽至死亡。 (2)咪达唑仑静脉注射,特别当与鸦片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制、停止,有些病人可因缺氧性脑病而死亡。 (3)长期用作镇静后,病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动,躯体不能控制的运动或跳动,罕见的兴奋,不能安静等。当出现这些症状时应当处理。 常见的不良反应有: A:嗜睡、镇静过度、头痛、幻觉、共济失调、呃逆和喉痉挛。 B:低血压,静脉注射的发生率约为1%。 ③急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不夫则、静脉炎、皮肤红肿
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