毕业全文.docVIP

渗透泵控释制剂的研究进展 摘 要：目的综述新型剂型渗透泵控释制剂的发展和应用。方法查阅近儿年国内外文 献报道及有关专业论文期刊，进行分析、归纳。结果经过几十年的发展，渗透泵控释 制剂有了巨大的进步，其所得的制剂，在一定的时间内，有望达到零级恒速释放的要求。 结论 应更进一步研究渗透泵技术的原理和改进技术，开发出适合工业化生产的渗透泵 制剂。 关键词：渗透泵；零级释放；控释制剂；研究进展 Research progress of osmotically controlled oral drug delivery system Abstract: Objective: Review the development and application of new dosage form: osmotically controlled oral drug delivery system. Methods: Analysis and sum up the literatures concerned osmotically controlled oral drug delivery system. Results: After several decades of developments, osmotically controlled oral drug delivery system has made great advances, and some preparations showed a constant release rate in in a certain period of time. Conclusion: The principles and development of technologies should be further studied to exploit the osmotically controlled oral drug delivery system to adapt industrialized production. Key words: Osmotic Pump; Zero-order release; Controlled release; Research progress 渗透压系统是利用渗透压作为动力的药物传输系统，而渗透泵是以渗透压为 驱动力、近零级释放为动力学特征的一种新型制剂。与其他缓控释制剂比较，渗 透泵释药特征明显，能真正达到恒速的理想效果，从而使血药浓度稳定在治疗浓 度范围之内，降低了峰谷现象，大大提高了药物治疗效果。从制剂角度来看，渗 透泵不仅能降低药物的不良反应，而且其释药行为不受介质环境如pH值、胃肠 蠕动和食物等因素的影响。由于其以上诸多优点，以及药物体内外释药相关性较 好⑴，便于研究的特点，渗透泵技术己成为冃前国内外药物制剂研究开发的热点。 而渗透泵制剂也被认为是迄今为止口服控释制剂中最为理想的-?种⑵。 渗透泵制剂的研究始于20世纪50年代，发展于70年代。1955年，有两位 澳大利亚生理学家发明了用于牛、羊消化道药物递送的Rose-Nelson渗透泵。1973 年,Higuchi-Leeper渗透泵问世,并申请了专利,此设计简化T Rose-Nelson渗 透泵。1975年，Theeuwes发明了初级单室渗透泵，由Alza公司命名为OROS（口 服渗透泵），从而使之走向工业化生产和临床实际的应用。而美国的Alza公司是 第一个应用渗透泵技术的公司,至今其ORSOSTM技术仍居世界前列⑶。渗透泵 发展至今，国外已有20余个上市产品，如沙丁胺醇（舒喘灵）渗透泵片，伪麻 黄碱渗透泵片，盐酸维拉帕米择吋渗透泵片和硝苯地平控释片等。而国内研发并 牛产的渗透泵片有硝苯地平控释片（商品名:欣然,上海现代制药股份有限公司）、 格列毗嗪控释片（商品名：智唐，山东万杰高科技股份有限公司制药厂）、硫酸 沙丁胺醇渗透泵控释片（商品名：惠百释，北京中惠药业有限公司）、非洛地平 缓释片（商品名：立诺，合肥市立方制药有限公司）和氯化钾缓释片（商品名： 补达秀，广州迈特兴华制药厂有限公司）⑷等。目前，为了药物的输送需要，人 们研究了多种渗透泵制剂。木文就渗透泵控释制剂的基木理论，以及研究的最新 动态和进展，作以阐述。 1渗透泵制剂的结构和分类 1.1单室渗透泵 单室渗透泵又称初级渗透泵。它主要由片芯、包衣膜以及包衣膜上的释药小 孔组成：包衣膜多是由醋酸纤维素或乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯纤维素共聚物 等高分子材料形成的刚性半透膜；半透膜之上通常用激光或其它方法（如其它机 械力、致孔剂等）打一小孔作为药物输出通道。 1.1.1单室单层渗透泵 单室单层渗透泵是最简单的渗透泵。它由内层和外层两部