美洛昔康滴丸成型工艺研究.pdf

美洛昔康滴丸成型工艺研究 段晓颖 （河南中医学院第一附属医院药学部，郑州４５００００） 摘要：目的　 优选美洛昔康滴丸最佳成型工艺。方法　 对基质、冷凝液的选择采用单因素试验法进行研究；对滴制工艺的选 择采用正交试验法，以丸重ＲＳＤ和圆整度为考察指标，对滴制温度、滴制距离、冷凝剂温度和冷凝剂高度等因素进行研究。结 果　 ＰＥＧ６０００ ＰＥＧ６０００ １∶７ ８０℃ ６０ｃｍ 以 为基质，以液体石蜡为冷凝剂，美洛昔康与 以 的比例混合， 保温滴于高度 以上、温度 ５℃的冷凝剂中，滴距８ｃｍ。结论　 以该工艺制备的美洛昔康滴丸成型性与质量均较好。 关键词：美洛昔康滴丸；成型工艺；正交试验 中图分类号： Ｒ９４４．２　 　 　 Ａ　 　 　 １００７７６９３ ２００９ ０１００５００３ 文献标识码： 文章编号： （ ） ＳｔｕｄｙｏｎＦｏｒｍａｔｉｏｎＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆＭｅｌｏｘｉｃａｍＤｒｏｐＰｉｌｌｓ ＤＵＡＮＸｉａｏｙｉｎｇ（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＴｈｅＦｉｒｓｔＡｆｆｉｌｉａｔｅｄＨｏｓｐｉｔａｌＨｅｎａｎＣｏｌｌａｅｇｅｏｆＴＣＭ，ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ ４５００００，Ｃｈｉｎａ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ：ＯＢＪＥＣＴＩＶＥ　 Ｔｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆｍｅｌｏｘｉｃａｍｆｒｏｐｐｉｌｌｓ．ＭＥＴＨＯＤＳ　 Ｂａｓｅｓａｎｄｒｅｆｒｉｇｅｒａｎｔｓｗｅｒｅ ｓｔｕｄｉｅｄｕｓｉｎｇｐａｒｒａｌｌｅｌｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｎｄｔｈｅｄｒｏｐｐｉｎｇｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｗａｓｃｈｏｓｅｎｗｉｔｈｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ． Ｔｈｅｄｒｏｐｐｉｎｇｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ， ｄｒｏｐｐｉｎｇ ｄｉｓｔａｎｃｅ，ｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ ａｎｄ ｈｅｉｇｈｔ ｏｆ ｒｅｆｒｉｇｅｒａｎｔｓ ｗｅｒｅ ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｄ ｗｉｔｈ ｔｈｅ ｐｉｌｌ ｗｅｉｇｈｔ ＲＳＤ ａｎｄ ｓｐｈｅｒｉｃａｌ ｄｅｇｒｅｅ ａｓ ｉｎｄｅｘｅｓ． ＲＥＳＵＬＴＳ　 ＰＥＧ６０００ａｎｄｌｉｑｕｉｄｐａｒａｆｆｉｎｗｅｒｅｕｓｅｄａｓｂａｓｅａｎｄｒｅｆｒｉｇｅｒａｎｔ，ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ． ＴｈｅｒａｔｉｏｏｆｍｅｌｏｘｉｃａｍｔｏＰＥＧ６０００ｗａｓ１∶ ７．Ｔｈｅｍｉｘｔｕｒｅｗａｓｉｎｃｕｂａｔｅｄａｔ８０℃ａｎｄｄｒｏｐｐｅｄｉｎｔｏｔｈｅｒｅｆｒｉｇｅｒａｎｔｗｉｔｈｔｈｅｈｅｉｇｈｔｏｆｍｏｒｅｔｈａｎ６０ｃｍａｎｄｔｈｅｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅｏｆ５℃， ｄｒｏｐｐｉｎｇｄｉｓｔａｎｃｅｗａｓ８ｃｍ．ＣＯＮＣＬＵＳＩＯＮ　 Ｔｈｅｆｏｒｍａｔｉｏｎａｎｄｑｕａｌｉｔｙｏｆｍｅｌｏｘｉｃａｍｐｉｌｌｓｐｒｅｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈｉｓｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｗｅｒｅｂｅｔｔｅｒ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ：ｍｅｌｏｘｉｃａｍｄｒｏｐｐｉｌｌｓ；ｆｏｒｍａｔｉｏｎｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ；ｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｔｅｓｔ 　 　 美洛昔康（ｍｅｌｏｘｉｃａｍ）是新一代非甾体类抗炎 １。 见表 ２ 有高度选择性抑制作用，能有效 表１　 基质与药物配比对滴丸成型的影响（ｎ＝３） 药，对环氧化酶 地抑制炎症部位ＰＥＧ 的合成，其消炎镇痛作用明２ Ｔａｂ１　 Ｉｎｆｌｕｅｎｃｅｏｆｔｈｅｄｏｓｅｒａｔｉｏｏｆｂａｓｅｔｏｄｒｕｇｏｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ ［１２］。美洛 ｏｆｄｒｏｐｐｉｌｌｓ（ｎ＝３） 显，具有较好的胃肠耐受性，且无肾毒性 昔康口服制剂有片剂与胶囊剂，为降低制剂的崩解、 美洛昔康：ＰＥＧ６０００ 溶散时限／ｍｉｎ 圆整度 丸重ＲＳＤ／％ 溶散时限，将美洛昔康制成滴丸剂，该剂型可使药物 １∶３ ６．３５ １．１３ ７．１５ 在基质中以微粉状结晶分散，提高溶出及吸收速度， １∶４