肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists大同大学医学院.PDFVIP

第十章 肾上腺素受体激动药 第十章 肾上腺素受体激动药 （Adrenoceptor Agonists ） （Adrenoceptor Agonists ） 大同大学医学 大同大学医学 白建平 白建平 第一节 构效关系和分类 第一节 构效关系和分类 一、构效关系： 一、构效关系： 其基本结构是β－苯乙胺 其基本结构是β－苯乙胺 1.苯环上结构不同 ①有2个羟基 如肾 1.苯环上结构不同 ①有2个羟基 如肾 上腺素； ②1个羟基 如间羟胺； 上腺素； ②1个羟基 如间羟胺； ③无羟基 如麻黄碱。羟基少，作 ③无羟基 如麻黄碱。羟基少，作 用时间延长，因不易被灭活。 用时间延长，因不易被灭活。 2.乙胺上的α位-H被-CH3 取代： 2.乙胺上的α位-H被-CH3 取代： 不易被MAO氧化，易被神经末稍摄 不易被MAO氧化，易被神经末稍摄 取，可促进NE释放作用，如：间羟 取，可促进NE释放作用，如：间羟 胺、麻黄碱 胺、麻黄碱 3.氨基 〔-NH- 〕上的氢原子被不同基团取代: 3.氨基 〔-NH- 〕上的氢原子被不同基团取代: 其取代基团从甲基到叔丁基，对 α作用减弱， 其取代基团从甲基到叔丁基，对 α作用减弱， 对 β受体作用逐渐增强，如ADR、ISO。 对 β受体作用逐渐增强，如ADR、ISO。 OH HO CH CH NH 2 2 OH 肾上腺素 O H H H O C H C H2 N O H C H 3 二、分类 （一）按结构分为：①儿茶酚胺类 具 有儿茶酚核，如NE、ADR、ISO、DA； ②非儿茶酚胺类 无儿茶酚胺核结构， 如间羟胺、麻黄碱。 （二）按作用的受体分为：①＋α、 β如ADR ；② 主要＋ α 如NA；③ ＋ β如ISO；④＋α、 β、DA 如多巴胺。 第二节 α、 β 受体激动药 第二节 α、 β 受体激动药 肾上腺素（Adrenaline ） 肾上腺素（Adrenaline ） 是肾上腺髓质分泌的重要激素。 是肾上腺髓质分泌的重要激素。 ［体内过程］ ［体内过程］ po: 无效；Sc : 吸收缓慢，持续1 h； im: 吸收快，持续10~30 min，比较常 比较常 用。静脉注射立即发生作用。在体内被MAO 用。静脉注射立即发生作用。在体内被MAO 和COMT破坏。 和COMT破坏。 [药理作用] [药理作用] 1.心脏： 兴奋 β → 心脏兴奋 1.心脏： 兴奋 β → 心脏兴奋 1 1 2.血管：兴奋 α受体→ 血管收缩 2.血管：兴奋 α受体→ 血管收缩