度洛西汀治疗骨关节炎慢性疼痛的研究进展.pdfVIP

532 中国疼痛医学杂志Chinese Journal of Pain Medicine 2016, 22 (7) · · doi:10.3969/j.issn.1006-9852.2016.07.012 度洛西汀治疗骨关节炎慢性疼痛的研究进展* 陈均源 李劼若 罗斯敏 查振刚 Δ （暨南大学附属第一医院骨关节外科，广州 510630 ） 摘 要 度洛西汀属于5- 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，其最开始用于治疗严重抑郁症。目 前国外研究显示度洛西汀可以有效减轻骨关节炎所致的慢性疼痛，提高膝关节功能，且具有较好的 安全性和耐受性。美国食品药品监督管理局（FDA ）亦已批准度洛西汀用于治疗骨关节炎所致的慢 性疼痛。本文首次就度洛西汀治疗骨关节炎疼痛的作用机制、有效性、安全性及耐受性做一综述， 以期加深国内骨科及疼痛科医生对该药的了解，为治疗骨关节慢性疼痛提供了一个新的药物。 关键词 骨关节炎；度洛西汀；慢性疼痛 骨关节炎是一种以关节软骨变性和丢失及关 疼痛提供了一个新的药物。 节边缘和软骨下骨骨质增生为特征的慢性关节炎疾 1. 作用机制 病，导致关节疼痛、肿胀、僵硬，可发生于人体任 度洛西汀缓解骨关节炎疼痛的作用机制被认为 一关节，但最常见于膝、髋、手及足部关节。在世 是通过作用于5- 羟色胺和去甲肾上腺素受体从而影 界范围内骨关节炎的发病率越来越高，45 岁以上的 [9] 响中枢性疼痛通路 。 人群中其发病率可高达44.7% ，随着年龄的增长其 伤害性刺激经上行痛觉通路由身体的周边区域 [1] 发病率进一步增高 。由骨关节炎导致的疼痛和功 传向大脑，并转化为疼痛信号，疼痛信号接受下行 能降低极大影响了患者的生活质量。目前骨关节炎 调节疼痛通路的调节。下行调节疼痛通路由大脑至 药物治疗包括口服消炎镇痛药如对乙酰氨基酚、非 中脑的皮质下核直至脊髓背角，通过各种神经递质 甾体抗炎药 (NSAIDs) ，改善病情药物以及口服或关 可以增强或减弱疼痛信号。参与疼痛信号的两个必 节腔注射软骨补充剂等。其中针对骨关节炎慢性疼 不可少的神经递质是5- 羟色胺和去甲肾上腺素。 痛最常用的NSAIDs 具有较多的胃肠道不良反应， 5-HT 神经元轴突从中脑脊核发出，经过头端 而环氧化酶-2 ( COX-2) 选择性抑制药会增加心血 延髓腹内侧区和脑桥中缝后，下行至脊髓。5-HT 既 [2] 管事件的发生率，均限制了其长期使用 。寻求疗 可经下行性抑制系统抑制疼痛也可经下行性易化系 效更优、不良反应更少的药物具有迫切的现实需求。 统促进疼痛的感知，但其抑制作用大于易化作用。 度洛西汀属于5- 羟色胺（5-HT ）和去甲肾上腺 NE 神经元轴突从脑干内的蓝斑核发出，通过脑桥 素（NE ）再摄取抑制剂，其最开始于2004 年被美 被外侧区和臂旁核，下行至脊髓，通过下行性抑制 国FDA 批准用于重度抑郁症。随后多个研究证实其 [10] 系统抑制疼痛 。 镇痛性质适用于几种慢性疼痛，包括糖尿病周围神 随着骨关节炎的进展和疼痛的持续，可导致 [3, 4]