β--内酰胺类抗生素.pptVIP

一、?-内酰胺类抗生素的共性 1. 化学结构相似： 青霉素的开发 1922年 英国弗莱明（A. Fleming）观察到人体鼻腔分泌物中含有溶解微生物的物质—溶菌酶 1928年 弗莱明发现金葡菌培养皿被青霉菌的孢子“污染”后，邻近霉菌细菌丛边为透明、溶解(细菌杀死) 20世纪40年代初 钱恩（英）及弗洛里（澳）分离、提纯、浓缩获得青霉素，获得其抗菌谱、毒性、药理实验资料。批量生产，用于临床及新药实验。 1944年 青霉素用于北美、欧洲战场上的伤员和患严重感染的百姓 1945年 弗莱明、钱恩和弗洛里由此获诺贝尔医学及生理学奖 二十世纪抗菌药物的发展 1928年 青霉素 40年代 链霉素、 氯霉素、多粘菌素 50年代 土霉素、金霉素、四环素 60年代 庆大霉素、紫苏霉素、妥布霉素、氨基糖苷类、大环内酯类 70年代 半合成青霉素问世、头孢菌素迅速发展 80年代 第三代头孢菌素、新型?内酰胺类、喹诺酮类迅速发展 90年代 第四代头孢菌素、新型?内酰胺类(头孢烯类、碳青霉烯类)、喹诺酮类新品种迅速发展 青霉素的抗菌特点 对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱； 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱； 对哺乳动物毒性小 过敏性休克 临床症状: 主要表现为烦躁不安、恐惧、衰弱、头晕、皮肤充血、多汗、血压下降、昏迷、抽搐,伴随急性肺水肿的支气管痉挛和喉部