水溶性O-琥珀酰-N-半乳糖化壳聚糖衍生物的-中国药科大学学报.PDF

学报 J urnal f China Pharmaceutical University 　2005, 36(4):291-295 291 ·论　文· 6-O--N- 张　灿, 丁　娅, 平其能 (, 210009) 【　】　:合成和表征水溶性6-O-琥珀酰-N-半乳糖化壳聚糖衍生物。 :以壳聚糖为原料, 首先 在其2-NH 上 行邻苯二甲酰化将其保护起来, 在-O- 行琥珀酰化, 用肼解法脱去-N-保护基, 制得了水溶性的 2 6-O-琥珀酰化壳聚糖。 然后6-O-琥珀酰化壳聚糖通过与乳糖酸或乳糖与KBH 的均相反应, 在其2-NH 上引入了 4 2 1 13 半乳糖基, 制得 O-琥珀酰-N-半乳糖化壳聚糖衍生物。 :分别用FT-IR、H NMR、 C NMR 和元素分析 对其 行了表征。用广角X 射线衍射(wide angle X-ray diffracti n, WAXD)、差示扫描量热法(differential scanning cal rimetry, DSC)和溶解度试验对其物理性质 行了分析。 改性后的壳聚糖衍生物的水溶性较壳聚糖有了较大 的改善。 制得的6-O-琥珀酰-N-半乳糖化壳聚糖衍生物可作为潜在的肝靶向载体材料。 【】　壳聚糖;半乳糖基;合成;包覆材料 【】　TQ466.31　　【】　A　　【】　1000-5048(2005)04-0291-06 　　。 。6-O-2-NH 2 , , Sciff ′s KBH , 4 (asial glyc pr tein recep- 6-O-, 6-O- [1, 2] -N -。 t r,ASGR) 。 1 13 、 , FT-IR, H NMR, C NMR , , WAXD DSC 。 , , 6-O--N- [3-5] 。 ASGR 。 [6] 。 1 　 。 1.1　材料和试剂 N- [7] (, , 、PEG PVP, [8-10] ), 90%, 25 。 kDa。(Fluka );(TEMED, N --N-