课件：第13章半固体制剂.ppt

* 基质中药物透皮吸收的强弱顺序是： O／W型 W／O型 油脂性基质 * 抗氧剂 ：VE、VC、亚硫酸盐 金属离子螯合剂 防腐剂：对羟基苯甲酸酯类 三氯叔丁醇、苯甲酸 此外，还含有一些添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），但他们的含量相对较少，主要根据需要而定 * 用软膏刀在陶瓷或玻璃的软膏板上调制 乳钵中研制 机器研磨 此法适用于不耐热药物 * 油脂性基质大量制备时，常采用熔和法。 适用于软膏中含有的基质熔点较高（比较干，硬。），在常温下不能均匀混合者。 药物加入方法：依照熔点高低顺序加热融合 在熔融操作时，采用蒸发皿或蒸气夹层锅进行，一般先将熔点较高的物质熔化，再加熔点低的物质，最后加液体成分和药物，以避免低熔点物质受热分解（溶解是个吸热的过程，随着成分的加入，温度逐渐降低）。 在熔融和冷凝过程中，均应不断加以搅拌，使成品均匀光滑，并通过胶体磨或研磨机进一步混匀，使软膏均匀、细腻、无颗粒感。 含不溶性药物粉末的软膏经一般搅拌、混合后尚难制成均匀细腻的产品，可通过研磨机进一步研匀。 * * 眼膏剂 常适用于剂量小且对水不稳定的抗生素类药物。由于用于眼部，眼膏剂中的药物必须极细（可过九号筛），基质必须纯净，制成的眼膏剂应均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼无刺激性，且无细菌污染。 * 用具、容器清洗干净，灭菌备用 研和法将药物与基质混匀 * 单相分散系统：局部应用的凝胶剂系单相分散系统，又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。 双相分散系统：是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。 药典定义上的凝胶剂不是单指外用制剂，还包括内服的氢氧化铝凝胶、镁乳等等双相凝胶。 * 1．卡波姆 系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，商品名为卡波普。本品是一种引湿性很强的白色松散粉末。可以在水中迅速溶胀，但不溶解。当用碱中和时，随大分子的不断溶解，粘度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，浓度较大时形成半透明的凝胶，本品制成的基质无油腻感，使用润滑舒适，特别适宜于治疗脂溢性皮肤病。 2．纤维素衍生物 某些纤维素衍生物可在水中溶胀或溶解为胶性物，调节适宜的稠度可形成水溶性软膏基质。常用的品种有甲基纤维素（MC）和羧甲基纤维素钠(CMC－Na)， 两者常用的浓度为2％－6％。 * 白色疏松粉末，引湿性强， 水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。 无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。 * 按最低装量检查法和微生物限度检查法对凝胶剂进行装量和微生物检查，应符合规定。 凝胶剂的贮藏应符合下述规定： ①混悬凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉结块并应在标签上注明“用前摇匀”。 ②局部用凝胶剂应均匀、细腻，无块粒，在常温下保持胶状，不干涸或液化。 ③除另有规定外，凝胶剂应置于避光密闭容器中，于25℃以下的阴凉处贮存，应防止结冰。 * 肛门栓（直肠栓）， （常用） 阴道栓（常用） 尿道栓 喉道栓 耳用栓 鼻用栓 最近也出现了作为直肠用胶囊，插入到肛门内的软胶囊。 * 癃列肽栓--适用于前列腺炎、前列腺增生及其所致的各类不适症状的康复。特点：直肠给药,突破“脂膜屏障”，起效快、30分钟起效。使用方便简单，生物科技，纯中药精制。 科泰新?栓剂: 双氢青蒿素 40mg/粒 用于那些位于边远、落后地区的患有重型疟疾（非脑型疟），而无法注射用药的病人的应急治疗，特别推荐14岁 以下患者使用。疗效:清热快，清虫快，对所有疟原虫有效，无体内交叉抗药性，耐受性好，儿童使用方便。 * 肛门栓的形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等。长约3～4cm,成人用栓剂,每颗重量约2g，儿童用约1g。其中鱼雷形较多用，此形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩容易抵向直肠内。 阴道栓的形状有球形、卵形、跨嘴形等，阴道栓重约2～5g，直径1．5～2.5cm，其中鸭嘴型较宜，表面积较大，也可用圆锥形 尿道栓呈笔形,一端稍尖，男用的重约4g,长10-15cm,女用的重约2g，长6-7.5cm。 * * 延长在直肠下部停留时间的双层栓剂：双层栓的前端由溶解性高、在后端能迅速吸收水分膨润形成凝胶塞而阻止栓剂向上移动的基质组成。 * 吲哚美辛(解热镇痛抗炎药) ? 　　其他名称：消炎痛　　主要成分：　　性状：胶囊、片剂、栓剂。　　功能主治：解热、缓解炎性疼痛作用明显，故可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛；也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等。能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但疗效不如乙酰水杨酸。治疗Ｂｅｈｃｅｔ综合征，退热效果好；用于Ｂａｔｔｅｒ综合征，疗效尤