内分泌及其调命节二讲稿 ppt课件.pptVIP

β-激动剂的作用 生理作用：传递化学信息，产生调节作用，协调脏器功能； 药理作用：舒张支气管平滑肌、改善通气；舒张子宫平滑肌，延迟分娩； 特殊作用：促进脂肪分解、减少脂肪合成；提高血液中游离脂肪酸、葡萄糖浓度；促进蛋白质合成、减少其降解；利用合成脂肪的能量和养分来增加蛋白质的合成，因此称之为重分配剂（repartitioning agents）。 副作用：引起心动过速、肌肉震颤、心悸、神经过敏、头痛、恶心、呕吐、眩晕、肌肉疼痛等。 β-激动剂的一般性作用机制 β-受体激动剂与β-受体形成激动剂—受体复合物；激活Gs蛋白—α亚单位激活腺苷酸环化酶（AC）；生成环—磷酸腺苷（cAMP）—cAMP结合蛋白激酶A的调节亚单位；释放催化亚单位—引起一系列胞内蛋白磷酸化； a.有些酶如：激素敏感脂酶、甘油三酯降解的限速酶等均被激活；导致脂肪分解加速； b. cAMP反应元素结合蛋白（cAMP response element binding protein,CREB）被磷酸化—与特定基因调节部位的cAMP反应元素结合—调节基因的转录； c..另外一些酶如：乙酰辅酶A羧化酶、长链脂肪酸合成限速酶等被激活，导致脂肪合成减少； β-受体激动剂的应用 （1）应用简况： 1984年由美国Cyanamid公司的Rick首次提出clenbuterol(克伦特罗)具有调节生长的作用。随后，cimaterol(