抗菌药物分类与应用.pptVIP

抗菌药物分类及应用 研究内容 抗菌药物抗生素及化学合成药物如磺胺药、喹诺酮类、呋喃类等 化疗药物包括抗微生物化疗及抗肿瘤化疗 抗感染药物用以治疗各种病原体所致感染的各种药物 抗微生物药物治疗各种病原体所致感染的各种药物，但不包括抗寄生虫药 抗生素对特异微生物具杀灭或抑制作用的微生物产物，后将抗生素的半合成衍生物等也称为抗生素 常用术语 抗菌药物分类 常用抗菌药物 β-内酰胺类（β-lactams） 氨基糖苷类（Aminoglycesides） 大环内酯类（Macrolides） 四环素类（Tetracyclines） 糖肽类（Glycopeptides） 其他 磺胺类（sulfonamides） 喹诺酮类（Quinolones） 硝基呋喃类（Nitrofurans） 硝基唑类（NitroimiDAzolEs） -内酰胺类 青霉素类 青霉素G 半合成 耐酶 广谱 复合青霉素 头孢菌素类 一代:头孢唑啉 二代:头孢呋辛 三代:头孢噻肟、曲松、他啶 四代:头孢吡肟 非典型-内酰胺类 头霉素类:头孢西丁 氧头孢烯类:拉氧头孢 单环类:氨曲能 碳青霉烯类:亚胺培南 一、青霉素类 （一）适应症 1.天然青霉素 青霉素G、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素 主要作用于G+菌（链球菌、不产青霉素酶金葡菌、肠球菌），淋球菌、放线菌、破伤风、炭疽及各种螺旋体等） 抗菌活性 有效血浓度时间 用法 青霉素G 强 6-8h v 普鲁卡因青霉素 中 12-24h m 苄星青霉素 中 4周 m 2.耐青霉素酶青霉素 代表药物：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林 用于耐青霉素G的金葡菌感染，对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）感染无效 3.广谱青霉素 代表药物：氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 抗菌谱除G+菌外，还包括部分肠杆菌科细菌（流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌），其中哌拉西林、阿洛西林、美洛西林对铜绿假单胞菌亦有良好的抗菌作用 3.1复合制剂 广谱青霉素＋β-内酰胺酶抑制剂 青霉素G 耐酶青霉素 苯唑西林 广谱青霉素 复合制剂 溶链、肺球、脑膜炎球菌所致肺炎、SBE、脑膜炎，产气荚膜梭菌所致的气性坏疽，破伤风。淋病、梅毒、钩端螺旋体、放线菌、鼠咬热 MSSA所致败血症、SBE、肺炎、皮肤软组织感染 溶链、肺球、肠球、李斯特、流感杆菌。大肠埃希菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌。其中哌拉西林/美洛西林/阿洛西林对铜绿有效 部分可用于产ESBLs菌株所致感染 注意事项 1.必须询问有无青霉素过敏史，必须先做青霉素皮试。 2.一旦发生过敏性休克，必须就地抢救。 1. 立即皮下或肌肉注射0.1%肾上腺素0.5-1mg ；严重者应稀释后缓慢静注或滴注，肾上腺素可解除气管水肿和痉挛并有升压和强心作用。 2. 必要时加用糖皮质激素和抗组胺药以加强疗效和防止复发； 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素 二、头孢菌素类 头孢菌素类抗生素 为7-氨基头孢烯酸(7-ACA) 衍生物，作用机制同青霉素。 优点 抗菌谱广、杀菌力强、对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少、与青霉素仅有部分交叉过敏性。 一代头孢——适应证 头孢氨苄 口服用药，用于轻中度呼吸、尿路、皮肤感染，抗菌作用略差 头孢唑啉 产酶金葡菌引起感染，败血症、心内膜炎等，血浓度高，半衰期略长，可作为外科手术的预防用药 头孢拉啶 抗菌谱及适应证同头孢氨苄 2.第二代头孢菌素 对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似， 对多数肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性，对绿 脓无活性 对各种β-内酰胺酶较稳定 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度 血半衰期较短，无显著肾毒性。 品 种 头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多 适应证 敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染 24 3.第三代头孢菌素  对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱，肠球菌耐药。 对革兰阴性菌，尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感 杆菌有强大的抗菌活性，部分品种对铜绿假单胞菌作 用良好  对β-内酰胺酶高度稳定  在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高  基本无肾毒性 品 种 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 26 铜绿假单胞菌作用良好—头孢他啶、头孢哌酮 可治疗化脓性脑膜炎——头孢噻肟、头孢曲松 在胆汁中的浓度较高——头孢哌酮、头孢曲松 代表 头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶 头孢地嗪、头孢唑肟、头孢匹胺、头孢甲肟 三代头孢 4. 四代头孢 对MRSA及肠球菌、脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌无抗菌活性 对肠杆菌科细菌的作用比三代头孢强，对AmpC酶稳定,对ESBLs稳定性较差。 对铜绿假单胞菌有