课件：抗血小板治疗.ppt

* ADP二磷酸腺苷。上市口服的有：氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷；第一个静脉的坎格雷洛；正在临床试验阶段的伊诺格雷 、PAR-1抑制剂 。 * 氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷，继之水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物）。 氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷，继之水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物）。 * * （ACS急性冠脉综合症） * * 中国1/5是慢代谢，国外2－3％。所以中国人比白种人代谢低， * 普拉格雷与氯吡格雷用于拟行PCI的ST段抬高型心肌梗死患者的比较 （TRITON-TIMI 38） * 替卡格雷=替格瑞洛 * 氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷，继之水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物）。 在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物 。替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，欧洲心脏病协会的两个权威指南中指出，在不能接受替格瑞洛治疗的患者中才能使用氯吡格雷，也充分显示了对于新药进一步降低死亡率的认可。 普拉格雷为一新的口服有效噻吩并吡啶类药物。与氯吡格雷一样，普拉格雷也是一个无活性的前体药物，需经细胞色素P450酶系代谢转化至活性代谢物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受体。普拉格雷的疗效优于氯吡格雷。 * 阿昔单抗，是一种生物药品制剂，中文别名“抗血小板凝聚单克隆抗体”，本品可选择性阻断血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体，而防止纤维蛋白元、血小板凝集因子(VWD)、玻璃体结合蛋白及纤维蛋白结合素与激活的血小板结合。静脉注射本品后，游离血小板数量迅速下降，主要发生在第一个半衰期(10min)内和第二个半衰期(30min)内，作用快可能是因为该药与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体结合迅速。 依替巴肽注射液是一种小分子的七肽，它与纤维蛋白原识别结合GPⅡb/Ⅲa受体的位点类似，能高度特异的结合血小板GPⅡb/Ⅲa受体，是GPⅡb/Ⅲa受体特异的竞争性抑制剂，与受体的亲合力低，解离速率快，血浆半衰期短，停止输注后4-8小时内血小板聚集功能恢复到基线水平。美国心脏病学会（ACC）和美国心脏协会（AHA）共同推荐指南依替巴肽注射液用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心梗患者）药物治疗或支持经皮冠状动脉介入（PCI）药物治疗，持续使用72小时。 盐酸替罗非班与肝素联用，适用于不稳定型心绞痛或非Q波心肌梗塞病人，预防心脏缺血事件，同时也适用于冠脉缺血综合征病人进行冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术，以预防与经治冠脉突然闭塞有关的心脏缺血并发症。 （NSTE-ACS 非ST段抬高急性冠脉综合征 ）、急性ST段抬高型心肌梗死(STEMI ）、肌钙蛋白（ cTn） Investigators studied the times to restoration of ADP-induced platelet aggregation after infusion of eptifibatide, abciximab, and tirofiban. Results showed that eptifibatide and tirofiban were rapidly reversible, with minimal effects several hours after termination of the infusion, whereas the effects of abciximab on inhibition of platelet aggregation were measurable days after the infusion was stopped.1 * 与曲之全相关的最常见的不良反应是出血，通常是渗出或轻度渗出，严重的出血，如颅内出血、腹膜后出血、心包积血、肺出血和脊柱硬膜外出血，比较罕见。 与曲之全相关非出血性不良反应还有恶心，发热，头痛，过敏反应 * * 在心血管疾病的三级预防中，一级预防是减少全球心血管疾病负担的关键（主要是针对具有糖尿病、高血压、血脂紊乱和肥胖等高危因素的人群），一级预防的核心是降低危险。 * 与心血管疾病发病率增加明确相关的五个危险因素有糖尿病、高血压、高胆固醇血症、吸烟和家族史，其他危险因素还包括肥胖、高龄和缺乏运动。 因此一级预防的对象主要是针对具有糖尿病、高血压、血脂紊乱、肥胖、吸烟、缺乏运动、高龄和有家族史等高危因素的人群。 * 在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物 。替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢