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第二章中枢神经系统药物 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗精神病药 第四节 抗抑郁药 第五节 镇痛药 第六节 中枢兴奋药 第七节 全身麻醉药 第一节镇静催眠药 苯巴比妥的用法 一、巴比妥类 基本结构 酰脲 脲（尿素） 碳酸是两个羧基共用一个羰基的二元酸有两种酰胺，其中一种就是脲。 典型药物 5，5位是烯丙基和仲戊基 5位通常是乙基 硫代巴比妥类药物 1,5,5-取代的巴比妥类药物 构效关系总结 结构特点 1. 环状母核部分 环状丙二酰脲、1,3-二酰胺基团 决定巴比妥类药物的特性 2. 取代基部分 区别各种巴比妥类药物 理化性质 酸性 互变异构 水解性（酰胺结构易水解） 不能预先配置，进行加热灭菌 制成粉针，临用时溶解 环丙二酰脲鉴别反应（与金属离子反应） 硝酸银试液 白色不溶二银盐沉淀 与铜离子络合 紫蓝色 (含硫 绿色) 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated?Hydrogen、指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置加上H?，这样来区别可能的异构体（如下图）。 地西泮?此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3，位用氢（化）表示。?故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂★-2-酮。其中杂环上1，4-代表氮原子的位置。 卓是带三个双键的七元环。 并 表示两个或两个以上的芳环或脂环之间通过两位或多位相互结合形成稠环。例如： 杂 表示其他原子置换了环上碳原子。用于杂环命名法的介词。例如，吡啶的系统命名可称为氮杂苯，又如嘧啶的命名可称为二氮杂苯。 鉴别试验 2、沉淀反应：本品的稀盐酸溶液，加碘化铋钾试液，产生橙红色沉淀（B?HBiI4），放置颜色渐深。 对地西泮进行结构改造，合成了许多同型物和类似物 在苯二氮卓环的1，2位上并合三唑环，可增加药物的稳定性，提高与受体的亲和力，从而使其生物活性明显增加如：艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑 三唑仑 别名：迷昏药、蒙汗药、麻醉药 强力的安眠镇定用药，致眠效果是安定的五十至一百倍，每次用药0.25mg～0.5mg，可以伴随酒精类共同服用，致眠效果大概持续六个小时以上。无任何味道，压碎后溶于水中，饮料里，或食品中，（咖啡除外）十分钟起效。 三、咪唑并吡啶类 小结 镇静催眠药分类：三类 结构、性质 作用 治疗癫痫大发作和癫痫持续状态的首选药 但对小发作无效。 丙戊酸钠是不含氮的广谱抗癫痫药，对各种癫痫都有较好的效果。 卤加比是对癫痫、痉挛和运动失调均有良好的治疗效果。 各种类型癫痫的治疗药物 小结各种类型的癫痫及用药重点药物：苯妥英钠、卡马西平结构式 巴比妥类 苯二氮卓类 咪唑并吡啶类 酒石酸唑吡坦 （1）弱酸性:(互变异构) （2）水解性（酰胺基） （3）鉴别反应:(丙二酰脲) 吡啶-硫酸酮试剂 苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的母核 （1）水解（内酰胺环） （2）鉴别（碘酸铋钾酸性条件下） 癫痫的分类 作用：中枢抑制作用 抗癫痫药的结构类型 典型药物 第二节 抗癫痫药 大发作、 小发作 精神运动性发作 局限性发作 1、环内酰脲类 2、二苯并氮杂卓类 3、其他类 苯妥英钠 卡马西平 卤加比 巴比妥类 氢化嘧啶二酮类 乙内酰胺类 垩唑酮类 丁二酰亚胺类 环内酰脲类 失去3，4位酰胺基加3位氧 失去2位氧 失去6位羟羰基 失去3，4位 酰胺基加3位 亚甲基 氢化嘧啶二酮类 扑米酮 R1=-C2H5 R2=-C6H5 乙内酰脲类 苯妥因 R1= -C6H5 R2=-C6H5 R3=-H 口恶唑酮类 三甲双酮 R1= -CH3 R2=-CH3 R3=-CH3 丁二酰胺类 乙琥胺 R1 =-C2H5 R2=-CH3 R3=-H 一、苯妥英钠 sodium phenytoin 一）化学名：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐 二）理化性质 1、苯妥英的弱酸性 成钠盐制成注射剂 钠盐注射剂不能和酸性药物配伍使用 钠盐水溶液不能与空气长时间接触 2、碱性溶液中水解，放出氨气（环状酰脲结构） 应制成粉针剂，用前临时配制 3、成盐反应 与吡啶硫酸铜试液反应显蓝色。（与