头孢洛林酯的合成新工艺-中国医药工业杂志.PDF

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头孢洛林酯的合成新工艺-中国医药工业杂志

1518 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 11 · · 中国医药工业杂志 ( ) 头孢洛林酯的合成新工艺 郭新亮,张乃华,鲍广龙,张仲奎,张贵民* 273400 (鲁南制药集团股份有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂 ) 7 - -3- -3- -4- / 摘要 :报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核 β 苯乙酰胺基 羟基 头孢烯 羧酸二苯甲酯在五氯化磷 吡啶 /DMF 7 - -3- -3- -4- 6 及五氯化磷 条件下,经“一锅法”制得 β 氨基 氯 头孢烯 羧酸二苯甲酯盐酸盐( )。与文献报道的先连 3- 7- 6 7- 2- 5- -1,2,4- -3- - 2Z - 接 位侧链再连接 位侧链的方法不同, 的 位氨基先与侧链 ( 二氯膦酰胺基 噻二唑 基) ( ) 乙氧 7 - 2- 5- -1,2,4- -3- - 2Z - -3- -3- -4- 亚氨基乙酰氯酰化生成 β [ ( 膦酰胺基 噻二唑 基) ( ) 乙氧基亚氨基乙酰胺基] 氯 头孢烯 羧酸 4- 4- -1,3- -2- 二苯甲酯二钠盐,再与侧链 ( 吡啶基) 噻唑 硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度 99.56 %,总收率34.8 %。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 - 关键词:头孢洛林酯; 内酰胺;抗菌药;合成工艺 β R914.5 R978.1 A 1001-8255 2018 11-1518-06 中图分类号: ; 文献标志码: 文章编号: ( ) DOI :10.16522/ki.cjph.2018.11.005 ceftaroline fosamil 1 头孢洛林酯( , ),化学名为 位侧链,然后与乙酸成盐即得。如文献采用以下路 2 3 6R,7R -7- 2Z -2- -2- 5- 1 1 [ — ] 4- 4- -1,3- -2- ( ) [( ) (乙氧基亚氨基) [ (膦酰胺 线制备 (图 ) :

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