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头孢洛林酯的合成新工艺-中国医药工业杂志
1518 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 11
· · 中国医药工业杂志 ( )
头孢洛林酯的合成新工艺
郭新亮,张乃华,鲍广龙,张仲奎,张贵民*
273400
(鲁南制药集团股份有限公司,国家手性制药工程技术研究中心,山东临沂 )
7 - -3- -3- -4- /
摘要 :报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核 β 苯乙酰胺基 羟基 头孢烯 羧酸二苯甲酯在五氯化磷 吡啶
/DMF 7 - -3- -3- -4- 6
及五氯化磷 条件下,经“一锅法”制得 β 氨基 氯 头孢烯 羧酸二苯甲酯盐酸盐( )。与文献报道的先连
3- 7- 6 7- 2- 5- -1,2,4- -3- - 2Z -
接 位侧链再连接 位侧链的方法不同, 的 位氨基先与侧链 ( 二氯膦酰胺基 噻二唑 基) ( ) 乙氧
7 - 2- 5- -1,2,4- -3- - 2Z - -3- -3- -4-
亚氨基乙酰氯酰化生成 β [ ( 膦酰胺基 噻二唑 基) ( ) 乙氧基亚氨基乙酰胺基] 氯 头孢烯 羧酸
4- 4- -1,3- -2-
二苯甲酯二钠盐,再与侧链 ( 吡啶基) 噻唑 硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度
99.56 %,总收率34.8 %。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。
-
关键词:头孢洛林酯; 内酰胺;抗菌药;合成工艺
β
R914.5 R978.1 A 1001-8255 2018 11-1518-06
中图分类号: ; 文献标志码: 文章编号: ( )
DOI :10.16522/ki.cjph.2018.11.005
ceftaroline fosamil 1
头孢洛林酯( , ),化学名为 位侧链,然后与乙酸成盐即得。如文献采用以下路
2 3
6R,7R -7- 2Z -2- -2- 5- 1 1 [ — ] 4- 4- -1,3- -2-
( ) [( ) (乙氧基亚氨基) [ (膦酰胺 线制备 (图 ) :
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