第六章 解热镇痛药及非甾体抗炎药.docVIP

第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 解热镇痛药是一类能使发热病人的体温降至正常，并能缓解疼痛的药物。其中除乙酰苯胺类外，大多具有抗炎作用。非甾体抗炎药也兼有退热止痛作用，但在临床应用上有所侧重，它主要用于抗炎抗风湿，有的还兼有排尿酸抗痛风作用。 背景知识 炎症：具有血管系统的活体组织对损伤因子所发生的防御反应为炎症。炎症，就是平时人们所说的“发炎”，是机体对于刺激的一种防御反应，表现为红、肿、热、痛和功能障碍。 从炎症的主要的组织变化可分类如下： 1）变质性炎症 2）增生性炎症 3）渗出性炎症（浆液性炎症、纤维素性炎症、化脓性炎症、出血性炎症、坏死性炎症等） 4）特异性炎症（结核、梅毒、麻疯、淋巴肉芽肿等） 1、抗炎药有两大类：（1）一类是甾体抗炎药，即 HYPERLINK /view/1197005.htm \t _parent 肾上腺皮质所分泌的 HYPERLINK /view/83722.htm \t _parent 糖皮质激素 HYPERLINK /view/218596.htm \t _parent 氢化 HYPERLINK /view/218596.htm \t _parent 可的松及其人工合成的衍生物，如醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松等。（2）另一类是 HYPERLINK /view/52145.htm \t _parent 非甾体抗炎药，即医疗实践中所指的 HYPERLINK /view/894604.htm \t _parent 解热镇痛抗炎药等，如 HYPERLINK /view/1345.htm \t _parent 阿司匹林等本章所涉及药物。 2、非甾体抗炎药：是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用。非甾体类抗炎药是治疗类风湿关节炎的首选药物，此外还用于多种发热和各种疼痛症状的缓解。每天全世界约有3千万人使用，每年的处方量达5亿。40％使用者年龄超过40岁。近年研究表明，在产生痛刺激的局部病灶内，前列腺素PG的合成和释放均有增加。 3、前列腺素（PG） 存在于 HYPERLINK /wiki/%E5%8A%A8%E7%89%A9 \o 动物 \t _parent 动物和人体中的一类不饱和 HYPERLINK /wiki/%E8%84%82%E8%82%AA%E9%85%B8 \o 脂肪酸 \t _parent 脂肪酸组成的具有多种生理作用的活性物质。最早发现存在于人的精液中，当时以为这一物质是由前列腺释放的，因而定名为前列腺素。现已证明精液中的前列腺素主要来自精囊，除之全身许多组织细胞都能产生前列腺素。PG是产生炎症的介质，PGE2有很强的微血管扩张作用和致痛增敏作用，使炎症局部出现红、肿、痛、热等一系列反应。 4、作用机制 解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制相同：通过抑制PG合成酶，使PG的合成和释放减少，达到解热镇痛效果。 服用解热镇痛药和非甾体抗炎药，不良反应是，不可逆的抑制了环氧化酶的合成，使得花生四烯酸的代谢转向脂氧化酶途径，导致过敏反应类的物质增多，易诱发哮喘。另外使胃黏膜产生的PGI2减少，而PGI2具有抗胃酸分泌、保护胃黏膜和防止溃疡形成的作用，所以服用阿司匹林易造成胃溃疡以至胃出血。 第一节 解热镇痛药 1、解热镇痛药是一类常用于头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等外周慢性钝痛治疗的药物，兼具有退热作用。除苯胺类药物外，大多还具有抗炎、抗风湿作用。 解热镇痛类药物也可选择性作用于体温调节中枢，降低其异常兴奋性，通过神经调节使皮肤血管扩张，排汗增加，呼吸加快，增加散热，同时稳定白细胞内的溶酶体膜，阻碍白细胞内致热原的释放，使体温恢复到正常水平。 解热镇痛药与镇痛药的区别： ? 解热镇痛药 镇痛药 作用部位 外周神经系统 中枢神经系统 作用靶点 环氧化酶 阿片受体 临床应用 钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛等 抑制剧烈疼痛、麻醉前给药 副作用 无成瘾性 成瘾 解热镇痛药特点：不能代替吗啡类使用 ；它只对慢性钝痛有良好的作用（牙痛、头痛、 神经痛、肌肉痛、关节痛 ）；无成瘾性 2、解热镇痛药通过抑制PG的合成，使发热患者体温下降到正常，但不影响正常体温，缓解中等程度疼痛，对中等钝痛效果好，但对外伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。 3、分类：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类 一、水杨酸类 （一）发现 1、1838年从柳树皮中发现水杨酸。 水杨酸（邻羟基苯甲酸） 2、1875年水杨酸钠作为解热镇痛药和抗炎抗风湿药 水杨酸钠（邻羟基苯甲酸钠） 3、1898年乙酰水杨酸(阿司匹林)开始代替水杨酸钠，故又叫醋柳酸。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为西药史上经典药物之一。 乙酰水杨酸（阿司匹林） 阿司匹林是一个优良的解热