课件:血脑屏障.pptVIP

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课件:血脑屏障.ppt

五、速率过程和有关参数 1. 一级动力学 (first – order kinetics) 是指药物的转运或消除速率与血药浓度成正比, 即单位时间内转运或消除某恒定比例的药量。此恒定值即速率常数k。 消除半衰期(elimination half – life,t 1/2):指血药浓度降低一半所需要的时间。 t ?=0.693/k 2、零级动力学 零级动力学(zero-order kinetics)是指单位时间内吸收或消除相等量的药物,也称恒量吸收或消除动力学。 清除率(clearance,CL)是指在单位时间内,从体内清除表观分布容积的部分,即每分钟有多少毫升血中药量被清除,其单位为ml.min-1.kg-1。 六、房室模型 房室模型(compartment model)是假设人体作为一系统,内分若干房室。 1. 一室开放型模型(open one compartment model) 用药后药物进入血循环并迅即分布到全身体液和各组织器官中,而迅速达到动态平衡,则称此系统为一室开放型 模型或一室模型。 2.二室开放型模型 二室开放型模型(open two compartment model)表示药物在体内组织器官中的分布速率不同,药物首先进入分布容积较小的中央室,然后较缓慢地进入分布容积较大周边室。 大多数药物在体内的转运和分布符合二室模型。 3. 分布相与消除相 许多药物在快速静注后,药时曲线有两个时相,显示二室模型分布特征: (1)分布相 :给药后血药浓度迅速下降,表示药物立即随血流进入中央室,然后再分布到周边室。 (2)消除相 :分布渐达到平衡后,表示血药浓度的下隆主要是由于药物从中央室消除。 七、 多次用药和给药方案 稳态血浆浓度 (steady state plasma concentration,Css)或坪浓度(plateau concentration):当用药量与消除量达到动态平衡时,锯齿形曲线将在某一水平范围内波动,此即。 临床上多次用药的方案,大致有以下几种: 1. 等剂量等间隔多次用药 (1)坪浓度的高低与剂量成正比 (2)坪浓度上下限的波动幅度与给药剂量或每日用药总量成正比 (3)趋坪时间 4~5个t 1/2 2.负荷量与维持量方案 3.间歇用药与冲击疗法 4. 给药方案个体化 THE END 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意! 致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求 * * * * * 药 理 学 内蒙古医学院药学院 第三章 机体对药物的作用 药动学是研究机体对药物的处置(drug disposition),即药物在体内的吸收(absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)及排泄(excretion)过程的动态变化。 第一节??? 药物的体内过程 一 、 药物的跨膜转运 (一)被动转运(passive transport) 是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度成正比。 特点:1.不需消耗ATP。 2.只能顺浓度差转运。 1.简单扩散(simple diffusion) 又称脂溶扩散(lipid diffusion),脂溶性的药物可溶于脂质而通过细胞膜。 (1)药物的脂/水分配系数(lipid/aqueous partition coefficient)愈大,在脂质层的浓度愈高,跨膜转运速度愈快。 (2)解离型极性大,脂溶性小,难以扩散;非解离型极性小,脂溶性大,容易跨膜扩散。 (3)非解离型药物的多少,取决于药物的解离常数(Ka)和体液的pH,可用Henderson-Hasselbach公式说明。式中pKa是解离常数的负对数值。 (4)弱酸性药物 [HA]/[A- ]=log-1(pKa - pH) (5)弱碱性药物 [BH+]/[B]=log-1(pKa - pH) (6)当pH=pKa时,[HA]=[A-]或[BH+]=[B],pKa是等于弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。根据药物的pKa值和环境的pH值之差,可算出简单扩散达到动态平衡时,解离型和非解离型药物的比值。 (7)弱酸性药物在酸性环境中不易解离,在碱性环境中易解离。 (8)弱碱性药物则相反,在酸性环境中大部分

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