课件：以非甾体抗炎药示例BNF.ppt

* * 以非甾体抗炎药示例(BNF) 非甾体抗炎药(non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物，由于它具有类似甾体类（皮质激素）药物的抗炎效应，故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的生物合成（前列腺素与机体的发热、疼痛和炎症有关）。 抑制体内前列腺素的生物合成的机制是抑制了合成前列腺素所必需的酶（环氧酶，COX ） 非甾体抗炎药 由于COX有两种亚型：COX-1和COX-2；COX-2与介导病理有关， COX-1与保护胃粘膜有关；因此对 COX-1和COX-2都抑制的NSAID，在发挥解热、镇痛和抗炎效应的同时，也可引起胃溃疡（不良反应） 因而每种NSAID对COX-1或COX-2的抑制在选择性上有所不同，其引起胃溃疡的效应也不同 最理想的是对COX-2具有特异选择性的NSAID，但经临床试验后发现他们有心血管系统的严重不良反应 这些问题在BNF的反映 4.7 镇痛药 10. 肌肉骨骼和关节疾病） 4 中枢神经系统（central nervous system） 4.7 镇痛药（analgesics） 4.7.1 非阿片类镇痛药 复方镇痛药制 阿司匹林（aspirin） 对乙酰氨基酚(paracetamol) 4.7镇痛药 分非阿片类镇痛药（4.7.1）和阿片类镇痛药（4.7.2）两类。 非阿片类镇痛药（4.7.1），对乙酰氨基酚和阿司匹林（以及其他非甾体抗炎药），非常适合用于骨和肌肉疼痛， 阿片类镇痛药（4.7.2）可缓解中等至严重疼痛，尤其是内脏疼痛。 需要姑息治疗的疼痛 镰状红细胞病性疼痛 牙齿和口面部疼痛 痛经 4.7. 1非阿片类镇痛药 阿司匹林 对乙酰氨基酚 非甾体抗炎镇痛药（NSAIDs,参见10.1.1） 复方镇痛药制剂 阿司匹林 又名乙酰水杨酸（acetylsalicylicacid）. 附录中的资料 药物相互作用（阿司匹林）  适应症 轻度至中度疼痛，发热，其它请参见10.1.1；抗血小板作用（参见2.9）。   注意事项： 哮喘，过敏性疾病，肝损伤（附录2），肾损伤（附录3），脱水；青少年发热或病毒感染应当避免使用（有发生Reye综合征的危险，见下文）；妊娠（附录4）；老人；缺乏G6PD的患者（参见9.1.5）；药物相互 作用：附录1（阿司匹林）。  禁忌证： 儿童和16岁以下青少年以及哺乳期妇女（Reye综合征，见下文，附录5）；有溃疡病史或活动性溃疡，血友病，不用于治疗痛风。 超敏感性超过敏反应（hypersensitivity）:阿司匹林和其他NSAIDs禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药具有超敏感性超过敏反应的患者，包括以前用阿司匹林或其他NSAIDs后出现哮喘发作、血管性水肿、风疹、鼻炎的患者。 Reye综合征： CSM建议不应该给予儿童和16岁以下青少年应用含有阿司匹林的制剂，除非有特殊需要，例如治疗川崎Kawasaki综合征（粘膜皮肤淋巴结综合征）。 不良反应： 通常比较轻而且发生率并不高，但是在超敏感性患者引起无症状性出血的胃-十二指肠溃疡、出血时间延长、支气管痉挛和皮肤反应的发生率高。长期应用，参见10.1.1。超剂量：参见中毒解救。 剂量：必要时每4-6小时口服300-900mg。最大量一日4g；不推荐给儿童和青少年使用（见上文，Reye综合征）。 直肠给药，参见下文的制剂。 对乙酰氨基酚（paracetamol） 附录中的资料 药物相互作用（对乙酰氨基酚）；妊娠，哺乳 附录中的资料 药物相互作用 阿司匹林 阿司匹林（每日剂量大于300mg与血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）合用，有发生肾功能损伤的危险；ACEI的降压效果下降 对乙酰氨基酚 多潘立酮可增加对乙酰氨基酚的吸收 考来烯胺可减少对乙酰氨基酚的吸收 附录中的资料 妊娠 对乙酰氨基酚 对头三月妊娠是否有害尚不明确 哺乳 对乙酰氨基酚 乳中的量很少，不足以引起危害 附录中的资料 肝损伤