第十六章 药物的变质反应和代谢反应 知识目标: 了解药物变质反应的类型、机理、 CO2对药物质量的影响; 了解药物代谢反应的催化酶系、药物代谢的生物效应 理解药物的化学结构与水解、自动氧化等变质反应的关系; 理解各种代谢反应类型的特点 掌握药物发生水解和自动氧化反应的结构类型,影响药物水解、自动氧化的外界因素和相应的预防措施; 掌握药物代谢反应的类型 能力目标: 能写出药物发生水解和自动氧化反应 的结构类型、外界影响因素;药物代谢反应的类型 能应用预防变质反应发生的相关措施解决稳定性较差药物的制剂调配和贮存保管问题 能解释自动氧化、邻助作用、代谢反应的概念 能应用几种常见药物的变质反应设计药物的化学稳定性实验;熟练从事药物的稳定性观察实训的基本操作 本章结构图 第一节药物的变质反应 变质反应的概况 药物的水解反应 盐类的水解 盐的水解是指盐和水作用产生酸和碱的反应。盐的水解反应一般可逆,若生成的酸或碱是难溶于水的沉淀,水解反应就向右进行,而几乎可以完全水解。 盐类的水解 实例分析 酯类的水解 酯类(RCOOR′)药物的水解最普遍。酯类药物包括无机酸酯、脂肪酸酯、芳酸酯、芳链烃酸酯、杂环羧酸酯及内酯等,均能发生水解反应,产生相应的酸和羟基化合物。无机酸酯还包括亚硝酸酯、硝酸酯、硫酸酯、磺酸酯及磷酸酯等。 课堂活动 讨论
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