课件：药用高分子材料-高分子材料在药物制剂中的应用.ppt

二 分散传质模型 Fick扩散：药物溶解在溶剂中扩散出来，溶剂的扩散速度随扩散路径的延长而减小 J = - D dC/dx J－溶质流量 C－溶质浓度 x－垂直于有效扩散面积的位移 D－溶质扩散系数 负号－表示扩散方向，即药物分子扩散向浓度降低的方向进行 1 药物透过聚合物薄膜的扩散 （1）类型：胶囊壁扩散和包衣层扩散 （2）扩散性能影响因素： 药物与聚合物的亲和力 聚集态结构 结晶聚合物：晶区内分子链排列紧密，链间孔隙极小， 药物分子很难穿透，主要从非晶区扩散；晶区分子所占的百分比越大，药物分子的扩散速度越慢 无孔聚合物：药物分子扩散更困难，需要移动聚合物链 n=1 零级释药模型 零级扩散 J = - D dC/dx 膜厚度为h积分 J = DK/h △C △C－膜两侧溶质浓度差 K －溶质分配系数 DK/h－P,溶胀渗透系数 K＝ 溶质在溶出介质中的浓度 溶质在聚合物薄膜中的浓度 药物与聚合物相容 释药速率模型 1/M∝=ktn 2 药物通过聚合物骨架的扩散 n=0.5 Higuchi释药模型 1/2 M = (2CsDCOt) M – 单位面积扩散出的药物量 Cs－药物在聚合物骨架中的饱和溶解度 CO －单位体积聚合物骨架中总药量 疏水性骨架 后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析 主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求 * 在位形成凝胶这个概念在20世纪80年代早期提出,制剂的滴入形式是液体,进入眼穹隆经过相转变成黏弹性胶体。有3种方法可促使在眼表面的相转变(黏度转变):温度敏感型、ｐＨ敏感型、电解质成分引起的相转变。 1　温度敏感型在位形成凝胶　在冷藏温度呈溶液,加热到33～34℃成凝胶,载体常用泊洛沙姆(浓度20%～30%)、甲基纤维素和ｓｍａｒｔｈｙｄｒｏｇｅｌＴＭ(聚丙烯酸和泊洛沙姆共聚物,其中泊洛沙姆浓度约1%～3%,具有生物黏附性)。聚合物浓度高达25%,泊洛沙姆的表面活性作用对眼可能有损害 * 尽管温敏性水凝胶用于药物控制释放已有了十几年的研究、但至今没有大面积应用到临床治疗。原因可能是 * 形成碱性敏感水凝胶(阴离子型水凝胶)的大分子的分子链侧铤上含有在碱性介质中能够解离的基团．如羧基。常用的是丙烯酸(AA)类聚合物；酸性敏感水凝胶(阳离子型水凝胶)则是内含有碱性基团的大分子形成的。常用的是含有胺基的聚合物，如N．N—二甲胺基甲基丙烯酸乙酯(DMAEM)，PH敏感水凝胶常用来制备口服药物控制释放制剂，定位于胃或小肠部位释放药 * 由于胰岛素给药对时间和给药量有严格的要求．因此。 自调节性的胰岛素给药系统的开发成为挑战件问题 这种给药系统需 要具备胰岛素敏感性和自动开／关的功能．为满足这种需要。一些葡萄糖敏感性的胰岛素控制释放水凝肢体系已经被开发出米， 固定葡萄糖氧化酶(GOD)的pH敏感膜体系 把葡萄糖氧化酶和胰岛素包埋在聚(HEMA-DMAEMA)水凝胶中．当体系所处的环境中葡萄糖浓度升高时．葡萄糖扩教到凝胶中，与GOD发生反应生成葡萄糖酸，从而引起水凝胶的溶胀．结果加快胰岛素的释放，介质中的的葡萄糖浓度越大、溶胀度越大，胰岛素的释放就越快、 * 可逆的溶液一凝胶转变的水凝胶体系 ：聚丙烯酸葡萄糖氧乙基脂 近年来人们开发出一种含有葡萄糖单元的聚合物、利用Con A与葡萄糖之间较强的相互作用形成聚合物的非共价交联结构，如图3—12所示 当环境葡萄糖浓度增大时．游离的葡萄糖与Con A结合．破坏了聚合物间的物理交联结构。有研究证明溶液相中的胰岛素释放速率远远大于凝胶相，通过聚合物随环境葡萄糖浓度的溶液一凝胶变化．控制胰岛素的释放速率 人们发现。带有苯硼酸侧基的聚合物(如聚乙烯基毗咯烷酮与乙烯基苯硼酸共聚物)通过苯硼酸与聚乙烯醇(PvA)的复合形成的凝胶具有葡萄糖敏感性环境中的葡萄糖浓度增加．促进葡萄糖六元环取代PVA．使大分子链间的聚集变得疏松，这一 过程是可逆的，因此可用来控制胰岛素的释放。 * Murdan 提出，对一些需要周期性脉冲释放的药物，如促肾上腺皮质激素和胰岛素等，可以将载有这种药物的凝胶植于人体手臂的皮下组织，患者只需带上像手表一样的装有电极的装置，就可以在需要的时候启动装置释放药物。 Murdan S．